目前，GABA-A陽性變構(gòu)調(diào)節(jié)劑（PAMs）以其起效速度及安全性等方面的諸多優(yōu)勢，已逐漸取代苯二氮?類藥物，成為臨床應用最為廣泛的短效助眠藥物。此類藥物主要包括唑吡坦、佐匹克隆系列（佐匹克隆、右[艾司]佐匹克隆、消旋酸佐匹克?。┘霸鷣砥章?，因其英文首字母均為Z，故又被稱為「Z類藥」或「Z藥」。

相比于唑吡坦、佐匹克隆及右佐匹克隆，扎來普隆所受到的關(guān)注似乎較少，很多臨床醫(yī)師對該藥也不甚了解。以下對該藥的一些重要特性及使用注意事項進行了總結(jié)：

一、半衰期短有利有弊

扎來普隆屬于超短半衰期助眠藥，其消除半衰期僅約1小時；作為對照，唑吡坦的消除半衰期約2.4小時，佐匹克隆約5小時，右佐匹克隆約為6小時。理論上，扎來普隆的這一特點使其較少導致次日鎮(zhèn)靜及困倦，對于部分要求藥物作用時間短的人群（如倒飛行時差者等）具有獨特優(yōu)勢。然而，由于半衰期短，使用扎來普隆者也可能出現(xiàn)后半夜覺醒或日間焦慮增加。

二、目前僅推薦用于治療睡眠起始失眠

扎來普隆可有效延長總睡眠時間、縮短入睡潛伏期及改善睡眠質(zhì)量，且起效快速，但尚缺乏明確證據(jù)顯示扎來普隆可減少夜間醒轉(zhuǎn)次數(shù)及時間。因此，最新版美國睡眠醫(yī)學學會（AASM）指南僅推薦扎來普隆用于治療睡眠起始失眠，而不包括睡眠維持失眠。然而，隨著治療的進行，夜間醒轉(zhuǎn)癥狀或許也可得到改善。

三、用法用量

在國外，扎來普隆的推薦起始劑量為10mg，可加量至20mg，日高量20mg。國內(nèi)一般建議起始劑量為5或10mg，日高量10mg。扎來普隆應在就寢前30分鐘內(nèi)服用，每晚只服用一次，連續(xù)使用不超過7-10天，確有必要時可酌情延長療程。食物可延緩扎來普隆的吸收，故該藥應避免與餐同服或在進餐完畢后馬上服用，尤其是高脂飲食。

四、特殊人群的劑量調(diào)整

國外建議，肝功能損害者使用扎來普隆時無需調(diào)整劑量；國內(nèi)建議，輕中度肝功能不全者建議使用較低劑量。輕中度腎功能損害者建議使用較低劑量，重度腎功能損害者不建議使用該藥。心功能不全者可能無需調(diào)整劑量。兒童、青少年及老年人建議使用較低劑量，并密切監(jiān)測。

五、常見及罕見不良反應

扎來普隆總體耐受性良好，常見不良反應包括記憶紊亂、困倦、鎮(zhèn)靜及頭痛等，多發(fā)生于用藥早期，可考慮減量或換藥。與其他Z藥類似，扎來普隆可能導致抑郁患者自殺觀念的惡化、呼吸動力下降、睡眠復雜行為（如進食、打電話等）等。血管性水腫是此類藥物的罕見副作用，發(fā)生于咽、聲門、喉部時可能致命；一旦出現(xiàn)相關(guān)征象，應立即停藥。

六、藥物相互作用風險總體較低

盡管西咪替丁理論上可升高扎來普隆的血藥濃度，CYP3A4誘導劑（如卡馬西平）可降低扎來普隆的血藥濃度，但由于扎來普隆的代謝及消除極快，且服用時間常常與其他藥物有所間隔，所以發(fā)生藥物相互作用的實際風險微乎其微。然而，使用扎來普隆時仍應避免同時攝入酒精及其他具有中樞神經(jīng)抑制作用的藥物，如巴比妥類藥物、麻醉類藥物、其他助眠藥、抗組胺藥等。

七、長期應用也可能成癮

遵醫(yī)囑短期服用時，扎來普隆的成癮風險極低；然而長期服用時，該藥同樣可能造成依賴，尤其是大量服用及既往有藥物成癮史者，故臨床中不能完全掉以輕心。

八、停藥時可能出現(xiàn)反跳癥狀

盡管研究證據(jù)有限，但部分患者在驟停該藥時可出現(xiàn)一過性的反跳性失眠，尤其是停藥當晚。若使用超過數(shù)周，應嘗試逐漸減停該藥。

九、妊娠安全性不明確，哺乳時不應使用

扎來普隆的生殖安全性信息有限，該藥能否穿越胎盤尚不明確；有小規(guī)模研究顯示，該藥似乎不升高畸形風險，但除非收益顯著大于風險，否則妊娠期應盡可能避免使用。該藥可進入乳汁，服藥1小時后乳汁中藥物含量達到峰值，對胎兒的影響仍不明確，哺乳時不建議使用該藥。

十、療效不佳時的應對策略

若扎來普隆治療7-10天后效果不佳，應排查失眠癥狀是否與原發(fā)精神障礙（如抑郁焦慮）及軀體疾病（如阻塞性睡眠呼吸暫?；虿粚幫染C合征）相關(guān)，必要時單獨評估及干預原發(fā)病。此外還可聯(lián)用非藥物干預，如針對失眠的認知行為治療（CBT）。