有關(guān)抗精神病藥的知識(shí)

2015-04-21 來源：健客網(wǎng)社區(qū) 標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：早在1952年，一個(gè)偶然的機(jī)會(huì)發(fā)現(xiàn)氯丙嗪這種化合物居然能夠使精神分裂癥的癥狀有所緩解。從此就有了‘抗精神病藥’這個(gè)嶄新的藥物品種。此后，各國醫(yī)藥界研制了成千上萬種化合物，進(jìn)行了無數(shù)次的臨床試驗(yàn)，篩選出了不少可供臨床應(yīng)用的抗精神病藥。

　　精神藥理學(xué)家對(duì)于這些抗精神病藥、曾經(jīng)提出過多種歸類的方法：

　　（1）經(jīng)典抗精神病藥與非典型抗精神病藥：

　　當(dāng)初精神病學(xué)家發(fā)現(xiàn)氯氮平的療效居然優(yōu)于氯丙嗪，究其原因，猜測(cè)（注意：僅是猜測(cè)）可能在于氯氮平除了能夠阻滯多巴胺（DA）受體外，還能夠阻滯5羥色胺（5HT）受體。于是一窩蜂似地、研制了一大堆既能阻滯多巴胺受體、又能阻滯5羥色胺受體的藥物；把它們統(tǒng)稱為非典型抗精神病藥。

　　但是，隨后的研究發(fā)現(xiàn)事實(shí)并非如此。用PET可以清楚地分別確定腦組織內(nèi)DA和5HT受體被占的百分比。結(jié)果發(fā)現(xiàn)：臨床應(yīng)用非典型抗精神病藥后，只要很低劑量，就有幾乎98%的5HT受體被占，而臨床癥狀卻毫無變化。研究又發(fā)現(xiàn)：DA受體被占的百分比、卻與藥物劑量的大小以及臨床療效，具有密切相關(guān)，直到藥物劑量增加到一定量、DA受體被占80%左右時(shí)，臨床上就出現(xiàn)了明顯療效。這些經(jīng)典的實(shí)驗(yàn)研究，實(shí)際上已經(jīng)完全否定了當(dāng)時(shí)所謂的“DA與5HT雙受體”學(xué)說。但是，那些已經(jīng)花了上億美元研究開發(fā)費(fèi)用的大藥廠，說什么也不愿意讓這些經(jīng)費(fèi)‘水漂’，所以至今還堅(jiān)持著這個(gè)錯(cuò)誤的理論。實(shí)際上，大量臨床實(shí)踐證明那些凡是能夠阻滯5羥色胺受體的藥物，都會(huì)誘發(fā)強(qiáng)迫癥狀，確實(shí)是又一種難以避免的缺陷。

　　（2）“第1代”與“第2代”抗精神病藥：

　　有的學(xué)者就來個(gè)變通辦法，把分類方法改為“第1代”、“第2代”...，但實(shí)際上并沒有解決問題。有的藥物，例如阿立哌唑，自稱除了符合“DA與5HT雙受體”的作用之外，還有部分DA激動(dòng)劑的作用，便自詡為“第3代”；其實(shí)與臨床實(shí)際不相符合。不見得第1代就不如第2代，也不見得第3代就比第1代更好。這種分類方法，還不如改稱之為A類、B類、C類，更為合適。

　　（3）“多受體”與“單一受體”抗精神病藥：

　　最近，有的學(xué)者提出一種根據(jù)藥物所作用受體多寡的分類方法，分為“多受體”與“單一受體”。他們主張把氯丙嗪、氯氮平、利培酮、奧氮平、...等等藥物統(tǒng)歸“多受體”一類；把氟哌啶醇、舒必利、氨磺必利、五氟利多等只作用于DA受體的藥物歸為“單一受體”類?；蛟S這種分類方法，對(duì)于臨床應(yīng)用，有一些指導(dǎo)意義。

　　現(xiàn)在，且不管怎么分類，我想在此僅就目前仍在臨床上應(yīng)用的抗精神病藥，做一個(gè)比較公正的概述：

　　1、氯丙嗪：這是最老牌的抗精神病藥。它對(duì)很多受體有作用，因此副反應(yīng)比較多。但是錐外副反應(yīng)不算嚴(yán)重。從臨床角度看來，它對(duì)精神分裂癥的療效只能說是一般。它對(duì)肝功能有一定損傷。近年來已經(jīng)較少應(yīng)用。

　　2、奮乃靜：自從出現(xiàn)了氯丙嗪之后，合成了不少類似的藥物，例如奮乃靜、氟奮乃靜、三氟拉嗪等等。在這些藥物中，奮乃靜的療效最差，但是錐外副反應(yīng)比其余兩種輕一些。于是，在臨床上，氟奮乃靜和三氟拉嗪的應(yīng)用越來越少，而奮乃靜卻留了下來（并不是因?yàn)樗熜Ш茫７鷬^乃靜另有長效針劑稱為“氟奮乃靜癸酸酯”，每2周注射一次，可以應(yīng)用于拒絕服藥的病人，但是錐外副反應(yīng)相當(dāng)明顯。

　　3、氟哌啶醇：它只作用于多巴胺（DA）受體，因而不會(huì)誘發(fā)強(qiáng)迫癥狀，體重增加也不明顯。因?yàn)榀熜П容^確實(shí)，所以在國際上被定為抗精神病藥臨床試驗(yàn)的“標(biāo)準(zhǔn)藥”。由于氟哌啶醇曾經(jīng)應(yīng)用得十分廣泛，所以出現(xiàn)過一定數(shù)量的TD病例。其實(shí)，當(dāng)時(shí)幾乎全中國（甚至全世界）的精神分裂癥病人都在應(yīng)用氟哌啶醇。在這么多病人中、出現(xiàn)了一些TD病例，并不值得大驚小怪，不能由此就結(jié)論說氟哌啶醇容易發(fā)生TD。據(jù)報(bào)道，靜脈注射氟哌啶醇，比較容易出現(xiàn)心律異常，所以已經(jīng)禁用（只準(zhǔn)肌注）。但是口服氟哌啶醇相當(dāng)安全，并沒有這個(gè)問題。目前國內(nèi)應(yīng)用氟哌啶醇的劑量，往往是國外報(bào)道劑量的2倍，大致是每日20-40毫克，甚至50毫克。由于我國從來沒有進(jìn)口過氟哌啶醇，也從來沒有人做過雙盲對(duì)照，所以誰也不能結(jié)論是否國產(chǎn)與國外的氟哌啶醇在質(zhì)量上有無差別。從我的臨床應(yīng)用看來，氟哌啶醇的療效是十分肯定的，錐外副反應(yīng)也是可控的，并沒有見到過多少TD病例。此外，氟哌啶醇也有長效注射制劑（“安度利可”），每2-3周注射一次，錐外副反應(yīng)明顯少于氟奮乃靜癸酸酯。當(dāng)年上海郊區(qū)曾經(jīng)有不少慢性精神分裂癥病人被家屬用鐵鏈關(guān)鎖；就曾由該藥廠出資給予免費(fèi)按期注射，取得了相當(dāng)好的效果。但是后來該廠的經(jīng)營理念發(fā)生變化，丟棄了“安度利可”。另一家藥廠把它揀來，命名為“哈力多”，至今仍在臨床應(yīng)用于拒絕口服藥物的病例，相當(dāng)有效。

　　4、氯氮平：是1970年代上市的抗精神病藥。臨床應(yīng)用結(jié)果發(fā)現(xiàn)其療效優(yōu)于氟哌啶醇。一般說，它的有效劑量是每天300到500毫克。它所作用的受體很多，因此其副反應(yīng)較多、也很特別。有的在服藥后會(huì)出現(xiàn)血象改變。少數(shù)患者會(huì)有一時(shí)性的白細(xì)胞數(shù)增高，但會(huì)自行恢復(fù)正常。然而有的患者卻會(huì)出現(xiàn)白細(xì)胞持續(xù)降低，甚至達(dá)到“粒細(xì)胞缺乏”的程度，遭致病危、甚至死亡。因此，在應(yīng)用氯氮平時(shí)，必須每周（或每2周）檢查血常規(guī)。一般說，服藥1年而未見血象改變，才可放心應(yīng)用。還有一個(gè)副反應(yīng)是：流口水。其原因不明，治療也沒有辦法，看來其程度與劑量大小有關(guān)。再有一種副反應(yīng)是誘發(fā)強(qiáng)迫癥狀，程度往往比較嚴(yán)重。至于體重的增加，以及對(duì)肝功能的影響，可以說在抗精神病藥中首屈一指。值得一提、而且迄今還沒有搞清楚的是：有些病例在服藥后，每天下午會(huì)定時(shí)出現(xiàn)焦慮緊張、原有的幻聽等癥狀加重、甚至其他問題，數(shù)小時(shí)后自行好轉(zhuǎn)；但是第二天又復(fù)如此。對(duì)這種情況，沒有學(xué)者進(jìn)行過認(rèn)真的研究，也沒有相應(yīng)的處理方法。最后一個(gè)問題，迄今也尚無人予以研究，因此也就沒法定論：氯氮平似有一定的成癮性?；颊咭坏┓寐鹊胶?，往往很難減量或停藥，否則就會(huì)出現(xiàn)這樣那樣的難受癥狀。至于氯氮平與猝死的關(guān)系，迄今也無結(jié)論。有的學(xué)者認(rèn)為，氯氮平有可能導(dǎo)致猝死；有的認(rèn)為還沒有一定依據(jù)。

　　5、舒必利：因?yàn)槭欠▏a(chǎn)品，故遭美國排斥。舒必利對(duì)精神分裂癥的療效，往往因人而異，不太穩(wěn)定。一個(gè)可能是因?yàn)樗诳诜笪盏帽容^差，而且即使吸收后、也比較不容易進(jìn)入血腦屏障。所以口服劑量必須較大，每天至少10-12片（每片0.1克）。舒必利的特點(diǎn)是幾乎沒有錐外副反應(yīng)，對(duì)肝功能沒有什么影響，然而對(duì)月經(jīng)卻有明顯影響，往往導(dǎo)致閉經(jīng)。如今新一代的產(chǎn)品是氨磺必利，在有些方面與它有所類似，但是對(duì)精神分裂癥的療效就遠(yuǎn)優(yōu)于舒必利，簡直不可同日而語。

　　（實(shí)習(xí)編輯：黃嘉振）

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本品不僅對(duì)精神病陽性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型，對(duì)幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)一些用傳統(tǒng)抗精神病藥治療無效或療效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動(dòng)和幻覺妄想。因?qū)е铝＜?xì)胞減少癥，一般不宜作為首選藥。

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1.復(fù)雜部分性發(fā)作，亦稱精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇，全身性強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作，上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛，也可用于脊髓癆的閃電樣痛，多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經(jīng)痛，幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛，有時(shí)也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。3.預(yù)防或治療雙相性躁狂-抑郁癥：對(duì)鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。4.中樞

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