除了「胍」還有它：α- 糖苷酶抑制劑類藥物的那些事兒

2017-11-03 來源：內(nèi)分泌時(shí)間標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：由于糖尿病患病率居高不下，所以也同時(shí)帶動(dòng)了降糖藥物的研究發(fā)展，目前降糖藥物種類繁多，僅以口服藥來說，就有包括雙胍類、α-糖苷酶抑制劑類、DPP-4抑制劑類等，其中以α-糖苷酶抑制劑類藥物為例，伏格列波糖即將推出0.3mg劑型上市。

　　由于糖尿病患病率居高不下，所以也同時(shí)帶動(dòng)了降糖藥物的研究發(fā)展，目前降糖藥物種類繁多，僅以口服藥來說，就有包括雙胍類、α-糖苷酶抑制劑類、DPP-4抑制劑類等，其中以α-糖苷酶抑制劑類藥物為例，伏格列波糖即將推出0.3mg劑型上市。在提倡個(gè)體化治療的今天，什么樣的患者適合使用α-糖苷酶抑制劑類藥物？為何《中國2型糖尿病防治指南（2013版）》（以下簡稱2013版指南）將此推薦為中國糖尿病患者一線用藥？而劑量的調(diào)整又有何意義？帶著這些問題，在今年的CDS大會(huì)上，丁香園采訪了國內(nèi)多位糖尿病領(lǐng)域的專家。

　　α-糖苷酶抑制劑：更適合以碳水化合物為主的人群

　　針對(duì)2013版指南中將α-糖苷酶抑制劑作為一線用藥的推薦，南京鼓樓醫(yī)院內(nèi)分泌科主任朱大龍教授進(jìn)行了解讀。

　　在糖尿病患者的診治過程中，醫(yī)師往往會(huì)發(fā)現(xiàn)，同樣診斷是「糖尿病」，但是不同的患者卻有不同的情況，比如有的患者空腹血糖值高，有的患者餐后血糖值高，還有的患者兩者都偏高，而三種情況的治療方案卻不盡相同。

　　在中國，80%的糖尿病患者都存在餐后高血糖的情況，導(dǎo)致這一現(xiàn)象其中一個(gè)原因，可能與中國人喜好碳水化合物為主的飲食習(xí)慣有關(guān)。據(jù)相關(guān)研究證明，碳水化合物更易導(dǎo)致餐后高血糖出現(xiàn)，而餐后血糖過高，增加患者血糖波動(dòng)，可導(dǎo)致血糖控制效果減弱，同時(shí)也意味著患者心血管并發(fā)癥發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)增高。

　　針對(duì)飲食結(jié)構(gòu)所導(dǎo)致的餐后血糖問題在2013版指南中進(jìn)行了推薦：「α-糖苷酶抑制劑通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖。適用于以碳水化合物為主要食物成分和餐后血糖升高的患者」。正如指南所述，α-糖苷酶抑制劑可以使餐后血糖下降，避免餐后血糖增加過高、過快，同時(shí)該類藥物可延緩腸道對(duì)葡萄糖的吸收，避免低血糖出現(xiàn)，也就是通常所說的「削峰去谷」作用。同時(shí)該類藥物副作用較少，對(duì)肝腎功能影響也比較小。

　　而對(duì)于α-糖苷酶抑制劑中的一種類型——伏格列波糖0.3mg新劑型，其較前增加了1/2的劑量，更靈活適用于不同劑量需求患者的個(gè)體情況。

　　α-糖苷酶抑制劑：調(diào)節(jié)腸道菌群，深遠(yuǎn)意義亟待發(fā)現(xiàn)

　　目前學(xué)術(shù)界認(rèn)為腸道菌群在糖代謝、脂代謝甚至在代謝綜合征等的病理生理方面都有重要作用，就其在糖尿病代謝方面的作用，第四軍醫(yī)大學(xué)西京醫(yī)院內(nèi)分泌科主任姬秋和教授進(jìn)行了分享。

　　在腸道菌群對(duì)糖尿病治療的作用方面，因?yàn)槟c道菌對(duì)營養(yǎng)、能量的吸收都產(chǎn)生一定影響，所以腸道菌群與糖尿病發(fā)病有一定的關(guān)聯(lián)；另外對(duì)于已經(jīng)明確診斷為糖尿病的患者來說，也已有研究證明2型糖尿病患者腸道菌群發(fā)生了中度紊亂1。而伏格列波糖這類α-糖苷酶抑制劑降糖藥物，能夠通過改變葡萄糖在腸道的吸收位置、延緩葡萄糖吸收而發(fā)揮其降糖作用，而吸收位置的改變則可能對(duì)腸道菌群產(chǎn)生影響。在實(shí)際臨床運(yùn)用和文獻(xiàn)報(bào)道中，也顯示伏格列波糖對(duì)患者腸道菌群產(chǎn)生的積極作用，比如改善腸道菌群比例、增加胰島素分泌、降低餐后血糖等，但尚缺乏大樣本的臨床研究數(shù)據(jù)。目前姬教授團(tuán)隊(duì)正積極開展相關(guān)研究，用以探究腸道菌群和腸道激素對(duì)于糖尿病代謝的影響，隨著對(duì)這種機(jī)制或規(guī)律的揭示,或?qū)?duì)未來糖尿病的治療產(chǎn)生重要意義和深遠(yuǎn)影響。

　　僅就伏格列波糖這類α-糖苷酶抑制劑來說，目前使用的0.2mg劑量尚有所保守，而即將上市的0.3mg劑型對(duì)于患者腸道菌群的調(diào)節(jié)作用或?qū)⒏w現(xiàn)其優(yōu)勢(shì)。

　　α-糖苷酶抑制劑與胰島素聯(lián)合用藥：平穩(wěn)血糖、不增體重、節(jié)省自身胰島素

　　目前臨床常采用口服藥與胰島素聯(lián)合使用的方法，其中就包括α-糖苷酶抑制劑與胰島素的聯(lián)合使用。在本屆CDS大會(huì)中，湘雅二院內(nèi)分泌科主任周智廣教授就該問題進(jìn)行了分享。

　　周教授介紹道，在提倡個(gè)體化治療的今天，針對(duì)糖尿病患者不同的情況，目前臨床較多采用口服藥物和胰島素聯(lián)合治療方案，其中常見方案就包括α-糖苷酶抑制劑聯(lián)合胰島素治療，這樣的方案往往適合于體型較胖、餐后血糖較高且胰島功能較差的患者。對(duì)于這樣的患者而言，血糖和體重都是治療的關(guān)鍵，而α-糖苷酶抑制劑聯(lián)合胰島素的方案不僅可以降低患者餐后高血糖，且不會(huì)增加患者體重。

　　目前對(duì)于α-糖苷酶抑制劑類的藥物研究仍在不斷進(jìn)行著，以伏格列波糖為例，與既往的0.2mg劑型相比，日本已上市的0.3mg新劑型的伏格列波糖片降低患者糖化血紅蛋白的效果增加了0.5%。而日本人的飲食和中國人有類似之處，該新劑型對(duì)中國患者而言也可能意味著更好的降糖效果。

　　α-糖苷酶抑制劑：監(jiān)測(cè)血糖波動(dòng)，合理選擇用藥，保衛(wèi)心血管健康

　　更多的研究證據(jù)顯示，血糖波動(dòng)可能與糖尿病并發(fā)癥顯著相關(guān)。在本次CDS大會(huì)中，天津醫(yī)科大學(xué)代謝病醫(yī)院院長陳莉明教授就這一問題接受了丁香園的采訪。

　　在前面我們提到了血糖波動(dòng)不僅影響患者血糖情況，還可能增加其心血管并發(fā)癥發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，究其機(jī)制，陳教授形象地將波動(dòng)的血糖比喻成了波浪，當(dāng)一波又一波波浪沖擊著患者脆弱的血管內(nèi)皮，長此以往不僅可能導(dǎo)致患者血管內(nèi)皮損傷，甚至還會(huì)引起動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生。因此血糖波動(dòng)無論對(duì)于糖尿病預(yù)后還是心血管并發(fā)癥的發(fā)生都將產(chǎn)生不良影響。

　　目前在臨床中多采用動(dòng)態(tài)血糖監(jiān)測(cè)儀對(duì)患者血糖情況進(jìn)行監(jiān)測(cè)，該方法不僅能夠較客觀地反應(yīng)患者一段時(shí)間內(nèi)的血糖變化情況，并且還能捕捉到無癥狀的低血糖或高血糖的發(fā)生。

　　而血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果對(duì)于醫(yī)師制定治療方案有著重要意義，就其對(duì)用藥方面的指導(dǎo)來說，面對(duì)血糖波動(dòng)較大的患者，醫(yī)師應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案，采用能夠減少血糖波動(dòng)的藥物，這類藥物就包括α-糖苷酶抑制劑類藥物比如伏格列波糖。該類藥物在降低患者餐后高血糖方面效果較好，從而也避免了部分患者餐前、餐后血糖波動(dòng)較大的情況，并且足量劑量的伏格列波糖片的應(yīng)用可能在治療效果上有著更淋漓盡致的體現(xiàn)。但是由于伏格列波糖現(xiàn)有劑量為0.2mg，對(duì)于部分需要使用0.3mg的患者而言，存在不便的情況，特別是對(duì)于老年患者來說，也易導(dǎo)致其依從性下降，所以0.3mg的新劑量上市后，更有利于患者依從性的提高，更重要的是使患者在控制原發(fā)病及延緩并發(fā)癥發(fā)生方面獲益更大。

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改善2型糖尿病患者餐后高血糖(限用于經(jīng)飲食、運(yùn)動(dòng)療法不能有效控制血糖的患者或在飲食、運(yùn)動(dòng)療法的基礎(chǔ)上加用α-葡萄糖苷酶抑制劑后仍不能有效控制血糖的患者)。

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1. 原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。 2. 心功能不全：輕度或中度心功能不全NYHA分級(jí)Ⅱ或Ⅲ級(jí)，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑ACEI。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。

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1．原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。2．心功能不全：輕度或中度心功能不全(NYHA分級(jí)II或III級(jí))，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。

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原發(fā)性高血壓可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。心功能不全：輕度或中度心功能不全(NYHA分級(jí)II或III級(jí))，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。

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