沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑，可降低腸促胰島激素的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP)，促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素，而DPP4會使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降，但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。詳見內(nèi)包裝說明書。沙格列汀片(安立澤)可以與 CYP 3A4/5中度抑制劑合用嗎？

沙格列汀片(安立澤)化學(xué)名：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-l-金剛烷基)-l-羰基乙基]-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物。分子式：C18H25N3O2·H2O。分子量：333.43。

沙格列汀片(安立澤)為粉紅色薄膜衣片，除去包衣以后顯白色。沙格列汀片(安立澤)口服，推薦劑量5mg，每日1次，服藥時間不受進(jìn)餐影響。

沙格列汀片(安立澤)用于2型糖尿病。單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運動基礎(chǔ)上改善血糖控制。聯(lián)合治療：當(dāng)單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時，可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎(chǔ)上改善血糖控制。重要的使用限制：由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

沙格列汀片(安立澤)藥物相互作用如下：

CYP3A4/5酶誘導(dǎo)劑：利福平顯著降低沙格列汀暴露量，但對其活性代謝產(chǎn)物5-羥基沙格列汀的時間-濃度曲線下面積（AUC）沒有影響。間隔24小時給藥，血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。因此，不推薦與利福平合用時調(diào)整沙格列汀劑量。

CYP3A4/5中度抑制劑：地爾硫卓提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他中度CYP3A4/5抑制劑（如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米）也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。盡管如此，和中度CYP3A4/5抑制劑合用時，不推薦調(diào)整沙格列汀的劑量。

CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑：酮康唑顯著提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑（如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素）也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑合用時，應(yīng)將沙格列汀劑量限制在2.5mg。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）