從狹義上來講，典型的雄激素應(yīng)具備以下四方面的特點：①為甾體類物質(zhì)，具有氮潴留和維持機體氮平衡作用。②促進男性胚胎外生殖器以及精囊腺和前列腺等器官或組織的分化。③存在特異雄激素受體并能與之相結(jié)合。④促進男性青春發(fā)育，誘發(fā)男性第二性征和維持成年男性正常的性功能。

　　雄激素的種類繁多，包括睪酮、二氫睪酮、脫氫異雄酮、硫酸脫氫異雄酮、雄烯二醇和雄烯二酮（后兩者為睪酮類似物）。

　　雄激素生理作用

　　1.胚胎性分化的影響：含有Y染色體的胚胎在第七周分化出睪丸，并能分泌雄激素，雄激素可誘導(dǎo)中腎小管、中腎管以及尿生殖竇和生殖結(jié)節(jié)等分化為男性的內(nèi)、外生殖器。

　　2.對附屬性器官和第二性征的影響：睪酮能刺激附屬性器官的生長發(fā)育，也能促進男性第二性征的出現(xiàn)并維持其正常狀態(tài)。

　　3.生精過程的影響：睪酮進入曲細(xì)精管可直接與生精細(xì)胞的雄激素受體結(jié)合，或轉(zhuǎn)化為活性更強的雙氫睪酮再與雄激素受體結(jié)合，促進生精細(xì)胞的分化和精子的生成。

　　4.對性行為和性欲的影響：睪酮與男性的性行為及正常性欲的維持有關(guān)。

　　5.對代謝的影響：睪酮能促進蛋白質(zhì)的合成并抑制其分解，能加速機體生長；睪酮還參與調(diào)解機體水和電解質(zhì)的代謝，使體內(nèi)鈉、水潴留。此外，睪酮還能通過促進腎合成促紅細(xì)胞生成素，刺激紅細(xì)胞生成。

　　雄激素制劑種類

　　按給藥途徑的不同，雄激素制劑可分為口服片劑，口服膠囊制劑，舌下含化劑，短、中、長效酯類肌肉注射劑，微囊控釋肌肉注射劑，陰囊或非陰囊皮膚透皮貼劑和擦劑、皮下埋植劑以及肛門栓塞劑等。目前臨床上常用的雄激素制劑有3種，即口服十一酸睪酮膠囊制劑、酯類肌肉注射制劑、透皮貼劑和擦劑。

　　雄激素治療的不良反應(yīng)

　　雄激素治療的初衷，就是要改善男性性腺功能低下癥的臨床表現(xiàn)。由于具有廣泛的生理作用，雄激素也正越來越多地被臨床上應(yīng)用于對如貧血、惡液質(zhì)和中老年男性肥胖型2型糖尿病等諸多疾病的治療。

　　男性性功能減退癥的治療

　　男性性腺功能減退癥補充雄激素的目的在于誘發(fā)、促進和維持男性第二性征和性功能。庚酸睪酮作用時間長且無肝臟毒性，因此是男性性功能減退癥治療的較好選擇。常用方法為200mg，肌內(nèi)注射，每10~14天1次。需要特別強調(diào)的是：單用雄激素治療，一般不能解決男性不育問題。

　　誘導(dǎo)青春期發(fā)育

　　對體質(zhì)性青春發(fā)育延遲者，如果骨齡明顯落后，則可用小劑量雄激素治療，以促進第二性征發(fā)育和骨齡緩慢進展。用十一酸睪酮膠囊口服，每次40mgtid治療，維持半年后停藥觀察3~6個月，如仍無自發(fā)青春發(fā)育，則可重復(fù)2~3個療程，對體質(zhì)性青春發(fā)育延遲者?？烧T發(fā)出自主青春發(fā)育。

　　治療兒童陰莖短小

　　與骨骼生長發(fā)育規(guī)律相仿，陰莖的生長發(fā)育也具有一定的時序性。至青春發(fā)育成熟，陰莖比出生時約長大10倍。對于兒童陰莖短小的治療，應(yīng)從發(fā)現(xiàn)時就及時開始小劑量雄激素治療。

　　女性患者雄激素治療

　　女性更年期綜合征：睪酮是婦女體內(nèi)活動性最高的雄激素，絕經(jīng)后婦女血睪酮和雄烯二酮濃度均較青年婦女明顯下降。盡管睪酮在改善婦女生活質(zhì)量方面有相當(dāng)大的潛能，但使用睪酮的婦女必須隨訪副作用。

　　絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥：絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥是老年婦女發(fā)生骨折的重要危險因素，已經(jīng)證實雌激素補充治療能有效地減少絕經(jīng)后加速發(fā)生的骨丟失，而雄激素可增強此作用。

　　Turner綜合征：Turner綜合征患者外生殖器表型為女性，經(jīng)雌孕激素聯(lián)合序貫治療，可出現(xiàn)明顯的乳房發(fā)育和規(guī)律的人工月經(jīng)。但不少患者缺少生理劑量的雄激素而無陰毛和性欲低下。小劑量雄激素補充治療可改善癥狀。

　　血液疾病的治療

　　雄激素有刺激骨髓造血的功能。雄激素可用于慢性再生障礙性貧血的治療藥物。

　　另外，遺傳性血管神經(jīng)性水腫是一類罕見的常染色體遺傳的疾病，可用17α-烷基睪酮制劑治療，但其作用機制尚不十分明確。雄激素在男性避孕、抗衰老及心衰中的意義仍需進一步觀察。

　　雄激素治療的不良反應(yīng)

　　雄激素的不良反應(yīng)，與其生理作用密切相關(guān)聯(lián)。不良反應(yīng)的發(fā)生，往往在使用雄激素劑量過大或所使用制劑的吸收過程以及給藥方案不符合生理規(guī)律的情況下才會出現(xiàn)。

　　雄激素補充治療中的不良反應(yīng)包括肌肉體積增加和體液潴留導(dǎo)致的體重增加以及痤瘡；雄激素治療者可出現(xiàn)輕度男性乳腺發(fā)育；雄激素補充治療中偶可出現(xiàn)睡眠呼吸暫?；蛟兴吆粑鼤和＜又?；另外，盲目的應(yīng)用雄激素，可能會激發(fā)前列腺癌的發(fā)展或加重良性前列腺增生程度。