當(dāng)今大多數(shù)抗癌藥物的工作原理是，攻擊腫瘤的生長(zhǎng)。然而，密歇根大學(xué)生命科學(xué)研究所（LSI）的研究人員，將矛頭對(duì)準(zhǔn)了癌癥難題的一個(gè)不同部分——阻斷其擴(kuò)散到身體新部位的能力（被稱為轉(zhuǎn)移），這是大多數(shù)癌癥死亡的原因。他們的研究結(jié)果于2016年4月15日發(fā)表在《細(xì)胞》（Cell）子刊《結(jié)構(gòu)》（Structure）雜志。
該研究所JohnTesmer實(shí)驗(yàn)室的科學(xué)家們，專注于一種酶，稱為P-Rex1，它一直與乳腺癌、前列腺癌和皮膚癌的進(jìn)展和轉(zhuǎn)移有著密切的關(guān)系，從而使其成為新藥的一個(gè)有吸引力的靶標(biāo)。
在某些類型的癌癥中，腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生高水平的P-Rex1，其中包括超過50%的乳腺癌。由兩個(gè)其他分子激活P-Rex1，可使癌細(xì)胞變得可移動(dòng)和傳播。
本文第一作者、Tesmer實(shí)驗(yàn)室博士后JenniferCash指出：P-Rex就像一臺(tái)機(jī)器，需要兩把鑰匙才能打開。一種新藥可能以一把鑰匙的形式出現(xiàn)，適合其中一把鎖并阻止它被打開。但是，要開發(fā)這種新藥物，首先必須對(duì)這把鎖的樣子以及它如何發(fā)揮作用，有一個(gè)詳細(xì)的了解。
研究人員使用一種被稱為x射線晶體學(xué)的技術(shù)，揭示了P-Rex1的三維結(jié)構(gòu)和功能特征。他們的研究重點(diǎn)關(guān)注其中一把鑰匙的結(jié)合位點(diǎn)，一個(gè)叫做PIP3的信號(hào)脂質(zhì)。
一段時(shí)間以來，P-Rex1一直是一個(gè)有吸引力的藥物靶標(biāo)。但這些藥物的發(fā)展，因缺乏對(duì)其結(jié)構(gòu)和調(diào)控機(jī)制的理解，而受到了限制。我們的數(shù)據(jù)證實(shí)了結(jié)合位點(diǎn)的位置，這將極大地幫助我們識(shí)別或設(shè)計(jì)小分子，靶定這種激活機(jī)制。
研究人員指出，P-Rex1是一個(gè)有吸引力的靶標(biāo)的另一個(gè)原因是，通過轉(zhuǎn)基因而缺乏這種酶的小鼠，通常是健康的，幾乎沒有發(fā)生負(fù)面影響。
Cash及其同事開展的實(shí)驗(yàn)室研究類型，是非常專業(yè)和技術(shù)性的——充滿了諸如“pleckstrin同源結(jié)構(gòu)域”和“變構(gòu)激活機(jī)制”這樣的術(shù)語(yǔ)，她說，對(duì)她來說，看到科學(xué)錯(cuò)綜復(fù)雜的細(xì)節(jié)之外的東西，并考慮到全局，是很容易的事。
Cash說：我的生活深受乳腺癌影響，我有多個(gè)家庭成員被乳腺癌奪去了生命，我妹妹就在最近被診斷出患有乳腺癌。我丈夫的家族中有遺傳性乳腺癌最常見的基因突變，我有兩個(gè)女兒。所以對(duì)我來說——同樣對(duì)很多家庭來說，這是非常私人化的。
2016年1月，在密歇根大學(xué)女子籃球隊(duì)年度“PinkGame”上，Cash有機(jī)會(huì)解釋一下她對(duì)Criser中心一類人群開展的研究，“PinkGame”旨在提高人們對(duì)乳腺癌生存和研究的認(rèn)識(shí)。
接下來，該研究小組將開始篩查能夠在PIP3結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合P-Rex1的藥物樣分子，阻止這種酶的激活。
用于某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染的輔助治療（如帶狀皰疹、流行性乙型腦炎、白色念球菌感染、病毒性心肌炎等）；亦可作為惡性腫瘤的輔助治療；本品可用于濕疹、血小板塊減少、多次感染綜合癥、慢性皮膚黏膜真菌病等免疫缺陷疾病。
健客價(jià)： ￥36用于某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染的輔助治療（如帶狀皰疹、流行性乙型腦炎、白色念珠菌感染、病毒性心肌炎等）；亦可作為惡性腫瘤的輔助治療劑；本品可用于濕疹、血小板減少、多次感染綜合征、慢性皮膚黏膜真菌病等免疫缺陷疾病。
健客價(jià)： ￥39用于中、重度慢性肝炎的輔助治療。
健客價(jià)： ￥20臨床可用于輔助治療某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染（如帶狀皰疹，流行性乙型腦炎，白色念珠菌感染，病毒性心肌炎等；對(duì)惡性腫瘤可作為輔助治療劑；免疫缺陷病(如濕疹、血小板減少、多次感染綜合征及
健客價(jià)： ￥14臨床可用于輔助治療抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染(如帶狀皰疹,流行性乙型腦炎,白色念珠菌感染,病毒性心肌炎等)；對(duì)惡性腫瘤可作為輔助治療劑；免疫缺陷病(如濕疹，血小板減少,多次感染綜合癥及慢性皮膚粘膜真菌病有一定的療效)。
健客價(jià)： ￥10用于某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染的輔助治療（如帶狀皰疹、流行性乙型腦炎、白色念球菌感染、病毒性心肌炎等）；亦可作為惡性腫瘤的輔助治療；本品可用于濕疹、血小板塊減少、多次感染綜合征、慢性皮膚黏膜真菌病等免疫缺陷疾病。
健客價(jià)： ￥24用于某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染的輔助治療(如帶狀皰疹、流行性乙型腦炎、白色念珠菌感染、病毒性心肌炎等)；亦可作為惡性腫瘤的輔助治療；本品可用于濕疹、血小板減少、多次感染綜合癥、慢性皮膚黏膜真菌病等免疫缺陷疾病。
健客價(jià)： ￥20臨床可用于輔助治療某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染（如帶狀皰疹，流行性乙型腦炎，白色念珠菌感染，病毒性心肌炎等；對(duì)惡性腫瘤可作為輔助治療劑；免疫缺陷病(如濕疹、血小板減少、多次感染綜合征及慢性皮膚粘膜真菌病有一定療效)。
健客價(jià)： ￥8.5用于某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染的輔助治療（如帶狀皰疹、流行性乙型腦炎、白色念球菌感染、病毒性心肌炎等）；亦可作為惡性腫瘤的輔助治療；本品可用于濕疹、血小板塊減少、多次感染綜合征、慢性皮膚黏膜真菌病等免疫缺陷疾病。
健客價(jià)： ￥19用于治療某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染；對(duì)惡性腫瘤可作為輔助治療劑；免疫缺陷病。
健客價(jià)： ￥12.8用于某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染的輔助治療；亦可作為惡性腫瘤的輔助治療；本品可用于濕疹、血小板減少、多次感染綜合癥、慢性皮膚黏膜真菌病等免疫缺陷疾病。
健客價(jià)： ￥15用于某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染的輔助治療(如帶狀皰疹、流行性乙型腦炎、白色念珠菌感染、病毒性心肌炎等)；亦可作為惡性腫瘤的輔助治療；本品可用于濕疹、血小板減少、多次感染綜合癥、慢性皮膚黏膜真菌病等免疫缺陷疾病。
健客價(jià)： ￥35臨床可用于輔助治療某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染(如帶狀皰疹、流行性乙型腦炎、白色念珠菌感染、病毒性心肌炎等)；對(duì)惡性腫瘤可作為輔助治療劑；免疫缺陷病(如濕疹，血小板減少，多次感染綜合癥及慢性皮膚黏膜真菌病有一定的療效)
健客價(jià)： ￥17.51.用于某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染的輔助治療（如帶狀皰疹、流行性乙型腦炎、白色念珠菌感染、病毒性心肌炎等）；2.亦可作為惡性腫瘤的輔助治療劑；本品可用于濕疹、血小板減少、多次感染綜合癥、慢性皮膚黏膜真菌病等免疫缺陷疾病。
健客價(jià)： ￥26本品不能替代藥物。
健客價(jià)： ￥998用于某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染的輔助治療(如帶狀皰疹、流行性乙型腦炎、白色念珠菌感染、病毒性心肌炎等)；亦可作為惡性腫瘤的輔助治療；本品可用于濕疹、血小板減少、多次感染綜合癥等。
健客價(jià)： ￥35本品不能替代藥物。
健客價(jià)： ￥85臨床可用于用于某些抗生物素難以控制的病毒性感染和或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染。（如帶狀皰疹、流行性乙型腦炎、白色念珠菌感染、病毒性心肌炎等）；對(duì)于惡性腫瘤可作為輔助治療劑；免疫缺陷?。ㄈ鐫裾睿“鍦p少，多次感染綜合癥急慢性皮膚粘膜真菌病有一定的療效）。
健客價(jià)： ￥39.5用于某些抗生素難以控制的病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染的輔助治療（如帶狀皰疹、流行性乙型腦炎、白色念球菌感染、病毒性心肌炎等）；亦可作為惡性腫瘤的輔助治療；本品可用于濕疹、血小板塊減少、多次感染綜合征、慢性皮膚黏膜真菌病等免疫缺陷疾病。
健客價(jià)： ￥68臨床可用于輔助治療某些抗生素難以控制病毒性或霉菌性細(xì)胞內(nèi)感染；對(duì)惡性腫瘤可作為輔助治療劑；免疫缺陷病(如濕疹，血小板減少，多次感染綜合癥及慢性皮膚黏膜真菌病)有一定的療效。
健客價(jià)： ￥15主要用于慢性肝炎有明顯活動(dòng)性患者的輔助治療。
健客價(jià)： ￥33本品不能替代藥物。
健客價(jià)： ￥118本品不能替代藥物。
健客價(jià)： ￥118
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