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一文帶你了解胃癌靶向藥

2018-04-03 來源:胃癌康復(fù)圈  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:隨著腫瘤分子生物學(xué)的研究深入,分子靶向治療為晚期胃癌的治療帶來了新的曙光和希望。

 在我國,胃癌是僅次于肺癌的第二大健康殺手。由于早期臨床癥狀不典型以及早期胃癌的篩查重視度不夠,多數(shù)患者確診時已處于胃癌晚期。

 
傳統(tǒng)化療一直是晚期胃癌主要的治療選擇,然而單純化療的療效仍十分有限且已達(dá)到瓶頸。隨著腫瘤分子生物學(xué)的研究深入,分子靶向治療為晚期胃癌的治療帶來了新的曙光和希望。
 
下面為大家介紹一下近幾年與胃癌相關(guān)的靶向藥物。

血管生成抑制劑
 
此類藥物通過抗VEGF(血管內(nèi)皮生長因子)抑制腫瘤血管的形成從而達(dá)到抑制腫瘤生長的目的,還可以使腫瘤血管趨于正?;瑴p少腫瘤內(nèi)部的滲透壓,便于化療藥物進(jìn)入腫瘤內(nèi)部,增加癌細(xì)胞對化療的敏感性。目前,已經(jīng)成為進(jìn)展期胃癌(AGC)患者治療的重要手段。

雷莫蘆單抗
 
FDA于2014年兩次分別批準(zhǔn)用于進(jìn)展期胃癌或胃食管結(jié)合部腺癌患者二線單藥和二線聯(lián)合紫杉醇治療。
 
雷莫蘆單抗已被寫入NCCN治療指南,成為繼曲妥珠單抗之后第2個用于晚期胃癌的靶向治療藥。與曲妥珠單抗治適用于HER2陽性的患者相比,雷莫蘆單抗適用的患者更廣。

阿帕替尼
 
為國產(chǎn)的小分子VEGFR抑制劑。2014年被我國食品藥品監(jiān)管局批準(zhǔn)上市,成為全球第一個在AGC被證實安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物。
 
主要不良反應(yīng)有手足綜合征、蛋白尿和高血壓。與雷莫蘆單抗相比,阿帕替尼口服給藥更方便,患者依從性更好。

貝伐珠單抗
 
是第一個被FDA批準(zhǔn)用于抑制腫瘤血管生成的藥物,目前貝伐珠單抗在結(jié)直腸癌、肺腺癌、卵巢癌、腎透明細(xì)胞癌以及惡性黑色素瘤等腫瘤治療中的療效已經(jīng)得到認(rèn)可。

重組人血管內(nèi)皮抑制素
 
通過抑制形成血管的內(nèi)皮細(xì)胞遷移進(jìn)而抑制腫瘤新生血管的生成,從而抑制腫瘤。除此之外,重組人血管內(nèi)皮抑制素也可能對腫瘤細(xì)胞具有直接的抑制作用。

表皮生長因子受體抑制劑
 
表皮生長因子受體(EGFR)家族屬于Ⅰ型酪氨酸激酶受體家族,是一種跨膜蛋白,與腫瘤細(xì)胞的分裂、增殖、遷移、侵襲密切有關(guān)。目前研究較多的靶點包括EGFR(HER-1)?HER-2?HER3和HER-4等。

曲妥珠單抗
 
為FDA批準(zhǔn)的第一個用于AGC的分子靶向治療藥物,適用于HER-2陽性患者,大概占胃癌患者的1/5~1/4。

西妥昔單抗
 
可抑制腫瘤細(xì)胞生長、侵襲以及誘導(dǎo)凋亡的目的。除此以外,它可啟動調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)的抗腫瘤活性,增加抗腫瘤作用。

帕妥珠單抗
 
帕妥珠單抗治療HER-2陽性AGC患者的療效在一些Ⅱ期臨床研究中得到了體現(xiàn),研究發(fā)現(xiàn)AGC患者在化療過程中聯(lián)合使用足量的帕妥珠單抗可顯著提高部分緩解(PR)率。

帕尼單抗
 
一項隨機、開放、對照的Ⅲ期臨床研究REAL3研究結(jié)果提示帕尼單抗有可能對部分AGC患者有效,而如何尋找分子標(biāo)志物以及臨床特征來確定哪一類AGC患者更有效果,還需進(jìn)一步研究。
 
T-DM1
 
是FDA批準(zhǔn)的HER-2陽性復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的二線治療選擇之一。

DS-8201a
 
DS-8201a是一種新型的以HER-2受體為靶點的抗腫瘤藥。它對T-DM1治療不敏感的高表達(dá)甚至低達(dá)HER-2的患者均有一定的臨床療效。

拉帕替尼
 
2007年被批準(zhǔn)用于治療既往使用曲妥珠單抗、紫杉醇或者蒽環(huán)類藥物失敗的HER-2過度表達(dá)的晚期乳腺癌患者。

抗c-Met/HGF通路藥物
 
C-Met是表達(dá)于上皮細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞表面的受體酪氨酸激酶,可被其配體肝細(xì)胞生長因子(HGF)激活,在多種腫瘤中均發(fā)現(xiàn)c-Met/HGF信號通路異常,從而導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞的生長、增殖、侵襲并抑制腫瘤細(xì)胞凋亡。

Rilotumumab
 
是完全人源化的抗HGF單克隆抗體,抑制cMet/HGF信號通路,減少癌細(xì)胞增殖,并阻止腫瘤細(xì)胞的遷移和浸潤。

Onartuzumab
 
一種c-Met的特異性抑制劑。國內(nèi)有研究發(fā)現(xiàn)抑制c-Met可抑制胃癌細(xì)胞株的增殖,但關(guān)于抗c-Met藥物在我國胃癌中治療的作用有待進(jìn)一步的臨床試驗驗證。

mTOR抑制劑
 
mTOR抑制劑依維莫司具有免疫抑制、抗病毒及血管保護(hù)作用,同時發(fā)現(xiàn)也存在抗腫瘤作用。
 
晚期胃癌靶向治療相關(guān)研究層出不窮,有效率各不相同,相信未來隨著科學(xué)家們對胃癌發(fā)生發(fā)展機制的深入研究,將會有更多的靶向藥物被用于晚期胃癌的治療,靶向治療可能更加個體化,療效也更加確切。
 
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