藥理作用
本品與二溴衛(wèi)矛醇結(jié)構(gòu)相似,在許多方面表現(xiàn)為雙功能烷化劑,但其作用機(jī)制通常具有抗代謝藥的某些特片。實(shí)驗(yàn)研究表明,本品對(duì)多種動(dòng)物腫瘤均有抑制作用,可影響DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成。本品在腫瘤部位釋放的氫溴酸及其極化作用,亦可抑制腫瘤細(xì)胞分裂。組織培養(yǎng)發(fā)現(xiàn),小劑量可引起細(xì)胞核分裂減低及分裂異常,染色體畸變、斷裂和橋聯(lián);大劑量則使細(xì)胞完全破壞。
體內(nèi)過(guò)程
本品口服吸收完全,體內(nèi)分布均勻,血漿半衰期為5~10小時(shí)。
7%在24小時(shí)內(nèi)以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排泄,糞中排出僅1%。部分經(jīng)肝臟代謝。
臨床應(yīng)用
二溴甘露醇注射液
(1)主要用于慢性粒細(xì)胞性白血病,療效顯著,可使80%的患者緩解,67%先前以白消安及放射治療的患者可達(dá)到完全緩解;對(duì)白消安耐藥的患者,使用本品仍然有效。
(2)可用于真性紅細(xì)胞增多癥。