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了解青光眼藥物的6大分類

2017-07-20 來源:同仁眼科基金會  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:選擇性腎上腺素能激動劑即α2受體激動劑,代表藥物為溴莫尼定。由于它對α1受體高度的選擇性,溴莫尼定降低了很多由于叫受體介導產(chǎn)生的副作用,如瞳孔散大、眼瞼收縮和結(jié)膜蒼白。

  根據(jù)降眼壓作用機制的不同,青光眼藥物可以分為六大類:

  1、高滲劑

  高滲劑在正常情況下,血液滲透壓與房水滲漏壓處于一種平衡狀態(tài)。當血液滲透壓低于房水滲漏壓時,血液內(nèi)的水分就進入眼內(nèi),引起眼壓升高;當血液滲透壓高于房水滲透壓時,眼內(nèi)的水分就進入血液,引起眼壓降低。高滲劑是一類可以使血液滲透壓升高的藥品,神經(jīng)科常用來治療顱內(nèi)高壓,眼科常用于降眼壓的高滲劑有甘露醇、甘油、異山梨醇等,這類藥物降眼壓作用強,起效快,常用于急性高眼壓、頑固高眼壓的治療或手術前的準備,不可作為長期使用的降眼壓藥物。

  2、β受體阻滯劑

  β受體阻滯劑通過減少房水生成降低眼壓,是目前應用最廣泛的局部抗青光眼藥物,幾乎可用于所有類型的青光眼和高眼壓狀態(tài)。分為非選擇性β受體阻滯劑(同時阻滯β1受體和β2受體)和選擇性β受體阻滯劑(阻滯β1受體)非選擇性β受體阻滯劑的代表藥物有噻嗎心安、左旋布諾洛爾、卡替洛爾,選擇性擇受體阻滯劑的代表藥物有倍他洛爾。

  非選擇性β受體阻滯劑有良好的降眼壓作用和眼部耐受性,在這類藥物的使用中尤其應該注意的是阻滯心臟的β1受體和肺部的β2受體可能會引起嚴重的全身副作用,如心動過緩甚至停搏、充血性心力衰竭、支氣管痙攣甚至呼吸衰竭。所以在使用前應該詳細詢問全身病史,有嚴重的心肺疾患、二度以上的房室傳導阻滯、竇性心動過緩、慢性阻塞性肺疾患、哮喘病史的患者禁用。

  此外有糖尿病、甲狀腺功能亢進、抑郁癥病史的患者在使用過程中要更為嚴密的監(jiān)測。在這類藥物的使用過程中,壓迫淚囊是減少副作用的重要手段。

  倍他洛爾作為選擇性β受體阻滯劑的代表藥物,降眼壓作用較非選擇性β受體阻滯劑弱,全身副作用的發(fā)生率也更低。

  3、腎上腺素受體激動劑

  腎上腺素受體激動劑其降眼壓機制尚未十分明確,推測與增加房水外流、減少房水生成均有關。這類藥物也分為非選擇性與選擇性兩類。

  非選擇性腎上腺素受體激動劑的代表藥物為地匹福林,它是一種腎上腺素的前體,具有親脂性,所以容易透過角膜的脂質(zhì)層進入眼內(nèi),水解后轉(zhuǎn)化為有活性的腎上腺素。因為地匹福林可引起瞳孔擴大、導致閉角青光眼急性發(fā)作,所以只能用于開角型青光眼和已經(jīng)做過虹膜周切術的閉角青光眼。近年來由于選擇性α2受體激動劑的應用,地匹福林已逐漸淡出臨床。

  選擇性腎上腺素能激動劑即α2受體激動劑,代表藥物為溴莫尼定。由于它對α1受體高度的選擇性,溴莫尼定降低了很多由于叫受體介導產(chǎn)生的副作用,如瞳孔散大、眼瞼收縮和結(jié)膜蒼白。局部不良反應中較嚴重的是過敏性結(jié)膜炎。全身不良反應中以疲乏、嗜睡、口干常見。對于血腦屏障尚未發(fā)育完全的嬰幼兒,溴莫尼定可產(chǎn)生嚴重的中樞抑制,故而應禁用。

  4、碳酸酐酶抑制劑

  碳酸酐酶抑制劑是通過減少房水生成產(chǎn)生降眼壓作用,屬于磺胺類藥物。臨床上有口服和局部兩類碳酸酐酶抑制劑在使用。

  口服碳酸酐酶抑制劑的代表藥物是乙酰唑胺,降眼壓作用起效快、幅度大,常用于急性高眼壓或頑固性高眼壓治療,但因其可產(chǎn)生嚴重的全身副作用(酸中毒、電解質(zhì)紊亂、尿路結(jié)石、造血功能障礙等〉,不可長期使用。

  常見的不良反應有胃腸功能紊亂、惡心、口苦、手足麻木、疲乏等。由于乙酰唑胺副作用較大,近年來已逐漸減少使用,取而代之的是醋甲唑胺(甲基醋唑磺胺),后者使用劑量小,對酸堿平衡影響小,甚少引起尿路結(jié)石,較之乙酰唑胺更為安全。局部碳酸酐酶抑制劑代表藥物為多佐胺(我國未上市)和布林佐胺。局部用藥的全身不良反應發(fā)生率低,主要不良反應為眼部燒灼感、點狀角膜炎等。對于磺胺類藥物過敏的患者,全身和局部碳酸酐酶抑制劑都應禁用。

  5、前列素衍生物

  前列素衍生物是已上市的抗青光眼藥物中最年輕的一類,它的問世是青光眼治療史上具有里程碑意義的事件,因為這類藥物的強效與安全,使得小梁切除手術率顯著下降,在發(fā)達國家,前列素衍生物已成為治療原發(fā)性開角性青光眼的一線選擇。目前在我國上市的前列素衍生物有拉坦前列素、曲伏前列素和貝美前列素。

  前列素衍生物的降眼壓機制是通過增加葡萄膜-鞏膜通道的房水外流實現(xiàn)的,每天一次用藥可達到30%左右的降眼壓幅度,是局部抗青光眼藥物中最強者。局部不良反應可見結(jié)膜充血、睫毛增長、眼周圍色素沉著、虹膜顏色變深、黃斑囊樣水腫;全身不良反應很少,對于合并多種全身性疾病的中老年人是一種安全的藥物選擇。因為此類藥物來源于炎癥因子,所以所有存在色素膜炎的青光眼均不能使用。

  6、膽堿能激動劑

  膽堿能激動劑更常被稱為縮瞳劑,代表藥物為毛果蕓香堿(匹魯卡品)。毛果蕓香堿作用于眼內(nèi)的平滑肌表現(xiàn)為瞳孔縮小、睫狀肌&攣和眼壓下降。眼壓下降的機制對于閉角青光眼和開角青光眼有所不同。

  對于原發(fā)性閉角型青光眼,毛果蕓香堿興奮瞳孔括約肌產(chǎn)生的縮瞳作用使得虹膜不在房角處堆積,重新開放房角,產(chǎn)生降眼壓作用。對于原發(fā)性開角型青光眼,毛果蕓香堿的降壓機制主要由于興奮睫狀肌的縱行纖維,開大小梁網(wǎng)孔隙,促進房水流出。

  由于毛果蕓香堿可引起調(diào)節(jié)痙攣(藥物性近視、眼眶痛、頭痛)、破壞血-房水屏障引起亞臨床型前葡萄膜炎(引起瞳孔后粘連)、加速白內(nèi)障形成、增加高度近視患者周邊部視網(wǎng)膜裂孔形成危險,所以不提倡作為長期使用的抗青光眼藥物。

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