2018年03月31日訊/生物谷BIOON/--法國制藥巨頭賽諾菲（Sanofi）近日宣布，歐洲藥品管理局（EMA）已受理sotagliflozin（索格列凈）的上市許可申請(qǐng)（MAA）。此次MAA，申請(qǐng)批準(zhǔn)sotagliflozin作為胰島素療法的一種口服補(bǔ)充療法，用于改善1型糖尿?。═1D）成人患者的血糖控制。

sotagliflozin是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-1和鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2（SGLT-1/SGLT-2）雙效抑制劑；其中，SGLT-1主要負(fù)責(zé)胃腸道中葡萄糖的吸收，SGLT-2主要負(fù)責(zé)能腎臟的葡萄糖重吸收。目前，針對(duì)SGLT-2的抑制劑類降糖藥已經(jīng)上市，在治療2型糖尿?。?a name='InnerLinkKeyWord' href='//m.coldnoir.com/tnbpd/tnblx/2x/' target='_blank'>T2D）方面獲得了巨大成功。與只針對(duì)靶點(diǎn)SGLT-2的抑制劑相比，雙靶點(diǎn)的sotagliflozin具有更多的優(yōu)勢，該藥不僅對(duì)1型糖尿病有效，而且也有研究顯示該藥對(duì)腎功能損傷的2型糖尿病患者也同樣有效。

sotagliflozin由美國制藥公司LexiconPharma研制，賽諾菲于2015年11月與Lexicon達(dá)成17億美元授權(quán)協(xié)議，獲得了sotagliflozin的全球獨(dú)家權(quán)利（日本除外）。今年3月23日，賽諾菲同時(shí)向歐盟EMA和美國FDA提交了sotagliflozin治療T1D的監(jiān)管申請(qǐng)文件。

賽諾菲全球研發(fā)部門高級(jí)副總裁JorgeInsuasty表示，近年來，盡管臨床上已取得一些進(jìn)展，但T1D管理方面的挑戰(zhàn)仍使得很多患者無法達(dá)到治療目標(biāo)。除了胰島素之外，還需要一些治療方面來幫助患者更好地控制血糖水平。sotagliflozin是進(jìn)入歐盟監(jiān)管審查程序的首個(gè)SGLT-1/SGLT-2雙效抑制劑，我們期待著與EMA在審查過程中密切合作，盡快為患者帶來這種創(chuàng)新療法。

sotagliflozinMAA的提交，是基于inTandem臨床項(xiàng)目的數(shù)據(jù)，該項(xiàng)目包含3個(gè)III期臨床研究，共入組了大約3000例血糖水平控制不佳的T1D成人患者，評(píng)估了sotagliflozin的療效和安全性。結(jié)果顯示，這3個(gè)研究均達(dá)到了主要終點(diǎn)。除了降血糖療效，sotagliflozin還表現(xiàn)出了顯著減輕體重的效果。

值得一提的，賽諾菲并非涉足SGLT抑制劑治療T1D領(lǐng)域的唯一玩家。就在本月初，EMA也受理了來自英國制藥巨頭阿斯利康（AstraZeneca）降糖藥Farxiga（中文品牌名：安達(dá)唐，通用名：dapagliflozin，達(dá)格列凈）的上市許可變更申請(qǐng)（MAV），該藥是一種選擇性SGLT2抑制劑，目前已獲批用于T2D的治療。此次MAV尋求批準(zhǔn)Farxiga作為胰島素療法的一種口服補(bǔ)充療法，用于接受胰島素療法但血糖水平控制不佳的T1D成人患者，改善其血糖控制。如果獲批，F(xiàn)arxiga有望成為歐洲批準(zhǔn)治療T1D的首個(gè)選擇性SGLT-2抑制劑。

Forxiga（達(dá)格列凈）：中國上市的首個(gè)SGLT-2抑制劑類降糖藥

Farxiga是一種首創(chuàng)（first-in-class）、選擇性SGLT-2抑制劑，主要通過抑制表達(dá)于腎臟的SGLT2（是一種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，參與腎臟近端腎小管的葡萄糖重吸收作用），減少腎臟對(duì)葡萄糖的重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，從而達(dá)到降低血糖水平的效果，并且該降糖效果不依賴于β細(xì)胞功能和胰島素抵抗。

Farxiga適用于作為一種單藥療法或聯(lián)合其他藥物，結(jié)合運(yùn)動(dòng)和飲食，改善T2D成人患者的血糖控制。除了降糖之外，F(xiàn)arxiga還能提供降低血壓和減少體重的額外益處。

在中國市場，F(xiàn)arxiga于2017年3月獲得中國食品和藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）批準(zhǔn)，作為一種單藥療法，用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。此次批準(zhǔn)，使Forxiga成為中國上市的首個(gè)SGLT-2i。Forxiga為口服片劑，每片含有5mg或10mg達(dá)格列凈，該藥的推薦起始劑量為每次5mg，每日早上服用1次。