日前，SoseiGroup旗下的HeptaresTherapeutics公司宣布該公司的研究人員成功解析出CCR9受體的高分辨率X光晶體結(jié)構(gòu)。CCR9受體是趨化因子(Chemokine)受體家族的一員。它在募集白細(xì)胞進(jìn)入腸道的過(guò)程中起到重要作用，是炎癥性腸病的一個(gè)重要靶點(diǎn)。趨向因子受體家族是一組G蛋白偶聯(lián)受體(GProteinCoupledReceptor，GPCR)，它們通過(guò)調(diào)控免疫細(xì)胞的遷移、激活和存活在免疫防御中起到多種作用。對(duì)CCR9受體晶體結(jié)構(gòu)的成功解析將有助于基于結(jié)構(gòu)特征設(shè)計(jì)出靶向趨向因子受體家族的藥物。
迄今為止，雖然有50多例靶向趨向因子受體的藥物進(jìn)入臨床開(kāi)發(fā)階段，但是只有兩例成功上市，它們是靶向CCR5，治療艾滋病毒的maraviroc和靶向CXCR4，動(dòng)員干細(xì)胞的plerixafor。成功率不高的原因之一是對(duì)趨向因子受體的作用機(jī)制了解有限，而且由于對(duì)受體的結(jié)構(gòu)缺乏了解，導(dǎo)致無(wú)法優(yōu)化候選化合物。
在這項(xiàng)發(fā)表在《自然》期刊的研究中，Heptares的科學(xué)家們解析出CCR9受體與選擇性拮抗劑vercirnon結(jié)合時(shí)的X光晶體結(jié)構(gòu)。Vercirnon曾被用于在臨床3期試驗(yàn)中治療克羅恩氏病(Crohn’sDisease)，但是療效不佳。令人意外的是，vercirnon與CCR9受體結(jié)合的位點(diǎn)在GPCR的細(xì)胞內(nèi)側(cè)，而不在細(xì)胞外側(cè)GPCR配體通常結(jié)合的位點(diǎn)。通過(guò)與CCR9受體上這一變構(gòu)位點(diǎn)(AllostericSite)相結(jié)合，vercirnon防止CCR9與細(xì)胞內(nèi)信號(hào)分子相互作用，從而達(dá)到拮抗效果。這一突破性發(fā)現(xiàn)為研究趨向因子家族開(kāi)辟了一條新的道路。
Heptares和Sosei公司的首席科學(xué)官FionaMarshall博士說(shuō)：“解析出CCR9受體在這一構(gòu)像的高分辨率X光晶體結(jié)構(gòu)給予我們一個(gè)特殊的機(jī)會(huì)來(lái)通過(guò)基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化不但能夠靶向CCR9受體，而且可能靶向趨向因子受體家族其它成員的變構(gòu)調(diào)節(jié)藥物。”
適應(yīng)于腰痛、頸肩腕綜合征、肩周炎和變形性關(guān)節(jié)炎。
健客價(jià)： ￥1751.哮喘：本品適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規(guī)治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者，或應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺病（COPD）：針對(duì)患有COPD(FEV1≤預(yù)計(jì)正常值的50%)和伴有病情反復(fù)發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對(duì)癥治療，這些患者盡管長(zhǎng)期規(guī)范的使用長(zhǎng)效的支氣管擴(kuò)
健客價(jià)： ￥2281．哮喘 本品適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規(guī)治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者，或應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2．慢性阻塞性肺病(COPD) 針對(duì)患有COPD(FEV1≤預(yù)計(jì)正常值的50％)和伴有病情反復(fù)發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對(duì)癥治療，這些患者盡管長(zhǎng)期規(guī)范的使用長(zhǎng)效的支氣管
健客價(jià)： ￥370信必可都保：1.哮喘：本品適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規(guī)治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者，或應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD）：針對(duì)患有COPD(FEV1≤預(yù)計(jì)正常值的50%)和伴有病情反復(fù)發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對(duì)癥治療，這些患者盡管長(zhǎng)期規(guī)范的使用長(zhǎng)效的
健客價(jià)： ￥6981.哮喘：本品適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規(guī)治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者，或應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺病（COPD）：針對(duì)患有COPD(FEV1≤預(yù)計(jì)正常值的50%)和伴有病情反復(fù)發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對(duì)癥治療，這些患者盡管長(zhǎng)期規(guī)范的使用長(zhǎng)效的支氣管擴(kuò)
健客價(jià)： ￥476布地奈德福莫特羅粉吸入劑： 1.哮喘：本品適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規(guī)治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者，或應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD）：針對(duì)患有COPD(FEV1≤預(yù)計(jì)正常值的50%)和伴有病情反復(fù)發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對(duì)癥治療，這些患者盡
健客價(jià)： ￥692布地奈德福莫特羅粉吸入劑： 1.哮喘：本品適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規(guī)治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者，或應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD）：針對(duì)患有COPD(FEV1≤預(yù)計(jì)正常值的50%)和伴有病情反復(fù)發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對(duì)癥治療，這些患者盡
健客價(jià)： ￥687清熱消炎，止咳。用于各種肺病引起的咳嗽，胸脅痛，發(fā)燒，呼吸急促，咳帶膿血，盜汗。
健客價(jià)： ￥42清熱消炎、止咳、用于各種肺病引起的咳嗽、胸脅痛、發(fā)燒、呼吸急促、痰帶膿血、盜汗。
健客價(jià)： ￥39清熱消炎，止咳。用于各種肺病引起的咳嗽，胸脅痛，發(fā)燒，呼吸急促，咳帶膿血，盜汗。
健客價(jià)： ￥56清熱，解毒，消炎。用于支氣管咳嗽，扁桃體炎，咽喉炎，肺炎等。
健客價(jià)： ￥32.8消炎解毒。用于痰熱咳喘、腹痛、以及急慢性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎、急性腸胃炎、急性菌痢見(jiàn)以上癥狀者。
健客價(jià)： ￥10消炎解毒。用于痰熱咳喘，腹痛，以及急慢性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎，急性腸胃炎、急性菌痢見(jiàn)以上癥狀者。
健客價(jià)： ￥24消炎解毒。用于痰熱咳喘，腹痛，以及急慢性扁桃體炎、咽喉炎、肺炎，急性腸胃炎、急性菌痢見(jiàn)以上癥狀者。
健客價(jià)： ￥22消炎退熱，通竅 ，鎮(zhèn)靜，降壓安神。適用于病毒性感冒，上呼吸道感染，肺炎、氣管炎及其它細(xì)菌病毒感染引起的高熱不退等癥。
健客價(jià)： ￥22.5消炎解毒。用于痰熱咳嗽、腹痛，以及急慢性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎、急性腸胃炎、急性菌痢見(jiàn)上述證狀者。
健客價(jià)： ￥10.5抗菌消炎。用于宮頸糜爛，赤白帶下，滴蟲(chóng)性陰道炎及陰道霉菌感染等婦科慢性炎癥。
健客價(jià)： ￥52本品適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者。 本品也適用于慢性阻塞性肺病患者（COPD），規(guī)律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。
健客價(jià)： ￥106清熱解毒，消炎止痛，舒筋活絡(luò)。用于流行性感冒，咽喉炎，肺炎，菌痢，急性胃腸炎，闌尾炎，燒傷，瘡瘍膿腫，蜂窩織炎。
健客價(jià)： ￥45清熱消炎。用于急、慢性支氣管炎、肺炎、扁桃腺炎、牙齦炎等。
健客價(jià)： ￥16消炎、解毒、收斂、止血。用于細(xì)菌感染引起的炎癥，急性傳染性肝炎，呼吸道和消化道出血。
健客價(jià)： ￥28清熱解毒，消炎止痛，活血化瘀。用于急、慢性病毒性肝炎，癰疽疔瘡，無(wú)名腫毒，跌打損傷及各種炎癥。
健客價(jià)： ￥298消炎，解毒，收斂，止血。用于細(xì)菌感染引起的炎癥，急性傳染性肝炎，呼吸道和消化道出血。
健客價(jià)： ￥34消炎、解毒、收斂、止血。用于細(xì)菌感染引起的炎癥，急性傳染肝炎，呼吸道和消化道出血。
健客價(jià)： ￥28
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