5-HT1A受體部分激動(dòng)劑的臨床應(yīng)用進(jìn)展

2016-11-26 來源：醫(yī)脈通精神科標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：臨床上，除抗焦慮作用外，5-HT1A受體部分激動(dòng)劑因其獨(dú)特的藥理學(xué)活性，還可用于其他精神疾病的強(qiáng)化治療、共患焦慮的聯(lián)合治療或軀體疾病伴焦慮癥狀的治療，并在特殊人群中也有實(shí)踐應(yīng)用。本文對(duì)5-HT1A受體部分激動(dòng)劑在特殊人群中的臨床實(shí)踐進(jìn)行介紹。

　　精神疾病患病率高、社會(huì)負(fù)擔(dān)重，已成為全社會(huì)的共識(shí)，焦慮障礙是其中較為常見的疾病之一，我國(guó)目前的月患病率為5.63%。常用的焦慮障礙的治療藥物有新型抗抑郁藥、苯二氮類和5-HT1A受體部分激動(dòng)劑等。相較于前兩類藥物，臨床醫(yī)生對(duì)于5-HT1A受體部分激動(dòng)劑所知可能相對(duì)較少。

　　臨床上，除抗焦慮作用外，5-HT1A受體部分激動(dòng)劑因其獨(dú)特的藥理學(xué)活性，還可用于其他精神疾病的強(qiáng)化治療、共患焦慮的聯(lián)合治療或軀體疾病伴焦慮癥狀的治療，并在特殊人群中也有實(shí)踐應(yīng)用。本文對(duì)5-HT1A受體部分激動(dòng)劑在特殊人群中的臨床實(shí)踐進(jìn)行介紹。

　　二、5-HT1A受體部分激動(dòng)劑

　　在特殊人群中的應(yīng)用及安全性

　　兒童青少年

　　認(rèn)知行為治療常作為兒童青少年抗焦慮治療的一線治療策略，僅在認(rèn)知行為治療無效且權(quán)衡藥物治療利弊后，才選擇藥物治療。有研究顯示，青少年焦慮障礙可獲益于5-HT1A部分受體激動(dòng)劑的治療，對(duì)于罹患社交焦慮障礙的青少年，5-HT1A部分受體激動(dòng)劑（坦度螺酮）治療顯效率與舍曲林相當(dāng)（37.1%比41.7%，P=0.81）[2]；不良反應(yīng)少而輕微，安全性較高[12]。此外，考試前焦慮的青少年使用坦度螺酮治療也可獲益[13]。由于5-HT1A受體部分激動(dòng)劑鎮(zhèn)靜作用較弱，所以患者服藥后思維反應(yīng)、注意力及課堂學(xué)習(xí)效果均較少受到影響，不僅提高了學(xué)習(xí)效率而且還增加了自信心。

　　老年人群

　　有資料顯示，老年焦慮障礙患病率5%～5.7%[14]，多共病軀體疾病，且嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量。有研究顯示，5-HT1A受體部分激動(dòng)劑對(duì)廣泛性焦慮障礙老年患者有效，其抗焦慮效果與度洛西汀相當(dāng)（65.3%比64.7%）[15]。一項(xiàng)為期8周的開放性試驗(yàn)中，給平均年齡為76.7歲的癡呆伴精神行為癥狀的患者服用坦度螺酮后，其焦慮癥狀較給藥前明顯改善（P<0.05），且研究期間無任何嚴(yán)重不良事件發(fā)生[16]。但需要指出的是，目前仍缺乏老年人焦慮相關(guān)大樣本研究數(shù)據(jù)，因此實(shí)際工作中臨床醫(yī)師仍需權(quán)衡利弊，謹(jǐn)慎用藥。

　　女性特殊時(shí)期

　?。ㄔ挟a(chǎn)期、圍絕經(jīng)期）

　　女性焦慮障礙與抑郁障礙的患病率是男性的2～3倍，尤其是處于孕產(chǎn)期及圍絕經(jīng)期的女性。一項(xiàng)納入17304名孕婦為研究對(duì)象的薈萃分析顯示，孕產(chǎn)期罹患焦慮的患者不僅增加早產(chǎn)風(fēng)險(xiǎn)（RR=1.50，95%CI：1.33～1.70），還會(huì)致低出生體重新生兒（RR=1.76，95%CI：1.32~2.33）[17]。因此孕產(chǎn)期出現(xiàn)焦慮癥狀時(shí)需及時(shí)干預(yù)，必要時(shí)需藥物治療，但務(wù)必權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)與獲益。目前尚無CFDA或FDA批準(zhǔn)用于孕產(chǎn)期的安全性高的抗焦慮藥，雖然5-HT1A部分受體激動(dòng)劑具有較好的安全性及耐受性，但目前仍缺乏孕產(chǎn)期使用的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此應(yīng)慎用。雌激素分泌減少是圍絕經(jīng)期婦女焦慮的主要風(fēng)險(xiǎn)因素之一，同時(shí)該年齡組患者往往存在較多生活事件應(yīng)激（如社會(huì)、家庭、生活、工作的多重壓力等），因此推薦的治療策略包括心理治療、藥物治療及聯(lián)合治療。對(duì)于癥狀嚴(yán)重的患者，藥物和心理治療合用最佳；癥狀較輕時(shí)，可單一藥物治療或單一心理治療。一般主張SNRIs或SNRIs/SSRIs+5-HT1A部分受體激動(dòng)劑，需要注意的是，抗焦慮藥治療通常需要2～4周才能起效，且需長(zhǎng)期治療約3～6個(gè)月。

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愛全樂可與吸入性β受體激動(dòng)劑合用與治療急性或慢性哮喘引起的可逆性氣道阻塞。

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健客價(jià)：￥687

適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對(duì)雌激素受體陰性的病人，若其對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽(yáng)性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。適用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性的早期乳腺癌的輔助治療。

健客價(jià)：￥160

舒利迭以聯(lián)合用藥形式，用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療，包括成人和兒童哮喘。這可包括：　　接受有效維持劑量的長(zhǎng)效β受體激動(dòng)劑和吸入性皮質(zhì)激素治療的患者。　　目前使用吸入性皮質(zhì)激素治療但仍有癥狀的患者。　　接受支氣管擴(kuò)張劑規(guī)則治療但仍然需要吸入性皮質(zhì)激素的患者。　　注：本品對(duì)50μg/100μg規(guī)格不適用于患有重度哮喘的成人和兒童患者。

健客價(jià)：￥218

愛全樂作為支氣管擴(kuò)張劑用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支氣管痙攣維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫。愛全樂可與吸入性β受體激動(dòng)劑合用于治療慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支氣管炎和哮喘引起的急性支氣管痙攣。

健客價(jià)：￥54

用于緩解或預(yù)防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療，能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動(dòng)劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，耐受性更好。

健客價(jià)：￥15

1. 適用于經(jīng)他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。 2. 絕經(jīng)后婦女雌激素陽(yáng)性的早期乳腺癌的輔助治療。 3. 對(duì)雌激素受體陰性的病人，若對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽(yáng)性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。

健客價(jià)：￥138

1.由胃排空延緩、胃食道反流、食道炎引起的消化不良癥。 2.功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的惡心、嘔吐。用多巴胺受體激動(dòng)劑（如左旋多巴、溴隱亭等）治療帕金森氏癥所引起的惡心和嘔吐，為本品的有效適應(yīng)癥。

健客價(jià)：￥5.6

健客價(jià)：￥743

本產(chǎn)品廣泛應(yīng)用于家庭保健、運(yùn)動(dòng)護(hù)理及醫(yī)療臨床等物理降溫，使用方便，能迅速緩解因發(fā)熱、頭痛、眼倦、扭傷等所產(chǎn)生的不適或痛楚。

健客價(jià)：￥18

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多）。 2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。

健客價(jià)：￥193

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多）。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。

健客價(jià)：￥73

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。 1、鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。 2、抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降，但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變，也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。 3、關(guān)節(jié)炎：除

健客價(jià)：￥3

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。1. 鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。2. 抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降，但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變，也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。3.關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)

健客價(jià)：￥4.5

舒利迭以聯(lián)合用藥形式（支氣管擴(kuò)張劑和吸入皮質(zhì)激素），用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療，包括成人和兒童哮喘。這可包括：1.接受有效維持劑量的長(zhǎng)效β2-激動(dòng)劑和吸入型皮激素治療的患者等。

健客價(jià)：￥336

舒利迭以聯(lián)合用藥形式（支氣管擴(kuò)張劑和吸入皮質(zhì)激素），用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療，包括成人和兒童哮喘。這可包括：1.接受有效維持劑量的長(zhǎng)效β2-激動(dòng)劑和吸入型皮激素治療的患者。2.目前使用吸入型皮質(zhì)激素治療但仍有癥狀的患者。3.接受支氣管擴(kuò)張劑常規(guī)治療但仍然需要吸入型皮質(zhì)激素的患者。

健客價(jià)：￥149