二甲雙胍的前世今生

2017-08-14 來(lái)源：糖尿病大夫王志宏標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：1920~1950年期間，許多的胍類衍生物相繼被合成出來(lái)，先后開(kāi)發(fā)了苯乙雙胍、丁雙胍和二甲雙胍，但因恰逢胰島素的出現(xiàn)，影響了雙胍類制劑的應(yīng)用。1957年，隨著二甲雙胍首次在臨床上使用，人類與糖尿病抗?fàn)幍臍v史翻開(kāi)了嶄新的一頁(yè)。

　　糖尿病是迄今為止人類發(fā)現(xiàn)的最古老的病種之一，從有確切的史料文字記載開(kāi)始，人類對(duì)它的觀察至少有三千五百年以上的時(shí)間了。但在相當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間內(nèi)因?yàn)樘悄虿〉牟∫虿磺?，人類?duì)他無(wú)能為力。中世紀(jì)的時(shí)候人們發(fā)現(xiàn)當(dāng)時(shí)常用的成藥Galega（山羊豆）具有緩解糖尿病患者多尿，減少尿糖的作用。Galega在歐洲又叫法國(guó)紫丁香（FrenchLilac），是一種原產(chǎn)于歐洲南部和西南亞的豆科多年生草本植物，像其他藥用植物一樣（如藥用大黃Rheumofficinale），“officinalis”在拉丁語(yǔ)中的含義是“被售賣的藥草”。在中世紀(jì)，這種植物的地上部分被用來(lái)治療鼠疫、蛇咬、瘴氣、排尿困難，甚至還被用來(lái)飼養(yǎng)牲畜以增加奶制品產(chǎn)量，最初是被當(dāng)做牧草引進(jìn)，但人們發(fā)現(xiàn)它能使牲畜出現(xiàn)肺水腫、低血壓、麻痹等癥狀甚至死亡，1918年，科學(xué)家從FrenchLilac中提取了胍類物質(zhì)，并證實(shí)胍類物質(zhì)具有降低血糖的作用，但因?yàn)楦味拘蕴蠖鵁o(wú)法在臨床使用。1920~1950年期間，許多的胍類衍生物相繼被合成出來(lái)，先后開(kāi)發(fā)了苯乙雙胍、丁雙胍和二甲雙胍，但因恰逢胰島素的出現(xiàn)，影響了雙胍類制劑的應(yīng)用。1957年，隨著二甲雙胍首次在臨床上使用，人類與糖尿病抗?fàn)幍臍v史翻開(kāi)了嶄新的一頁(yè)。

　　到了六十年代，這個(gè)藥物被批準(zhǔn)用于治療糖尿病，可好景不長(zhǎng)，1968年，美國(guó)“大學(xué)聯(lián)合糖尿病研究計(jì)劃（UGDP）”關(guān)于苯乙雙胍的研究結(jié)果提示，雙胍類中的苯乙雙胍可增加心血管疾病的死亡率。1978年，苯乙雙胍因?yàn)榕c乳酸酸中毒有關(guān)而在美國(guó)被撤離市場(chǎng)，只有二甲雙胍因其很少發(fā)生乳酸酸中毒而仍在臨床使用。此后，發(fā)現(xiàn)與苯乙雙胍相比，二甲雙胍對(duì)電子鏈的傳遞及葡萄糖的氧化無(wú)明顯抑制作用且不干預(yù)乳酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，由此解釋了其較少發(fā)生乳酸酸中毒的原因。1995年，經(jīng)重新評(píng)價(jià)后，二甲雙胍在美國(guó)批準(zhǔn)上市。1998年，英國(guó)前瞻性糖尿病研究（UKPDS）肯定了二甲雙胍是唯一可以降低大血管并發(fā)癥的降糖藥物，并能降低2型糖尿病并發(fā)癥及死亡率。2000年，二甲雙胍緩釋片（格華止）在美國(guó)批準(zhǔn)上市，并研發(fā)出一些雙胍類藥物與其他藥物的復(fù)合制劑。

　　之后，二甲雙胍的適應(yīng)癥也隨著各種研究的不斷開(kāi)展而延伸，2002年由權(quán)威的美國(guó)糖尿病、消化和腎病研究院（NIDDK）牽頭，27個(gè)臨床研究中心參與的糖尿病預(yù)防試驗(yàn)（DPP）證實(shí)，二甲雙胍能預(yù)防糖耐量受損（IGT）向糖尿病的轉(zhuǎn)化。2004年，歐盟批準(zhǔn)二甲雙胍用于10歲以上兒童2型糖尿病的治療。2005年，Cochrane協(xié)助組薈萃分析顯示了二甲雙胍近50年的臨床療效及安全性，同年，國(guó)際糖尿病聯(lián)盟（IDF）指南頒布，進(jìn)一步明確了二甲雙胍是2型糖尿病藥物治療的基石。2006年美國(guó)糖尿病聯(lián)合會(huì)（ADA）和歐洲糖尿病研究學(xué)會(huì)（EASD）共同發(fā)布了2型糖尿病治療新共識(shí)，即新確診的2型糖尿病患者應(yīng)當(dāng)在采取生活方式干預(yù)的同時(shí)應(yīng)用二甲雙胍，此制劑是貫穿治療全程的一線用藥。2007年，ADA指南在2006年發(fā)表的專家共識(shí)基礎(chǔ)上首次在控制高血糖的策略中推薦具體的降糖藥使用的前后順序和路徑：生活方式干預(yù)的同時(shí)應(yīng)用二甲雙胍作為起始治療，二甲雙胍作為一線治療藥物并貫穿治療全程，胰島素強(qiáng)化合并二甲雙胍及格列酮類作為最終治療。

　　至此，經(jīng)過(guò)五十年的風(fēng)雨洗禮后，二甲雙胍作為2型糖尿病的一線及全程用藥的卓越地位已為世人所矚目。

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1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對(duì)于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。

健客價(jià)：￥24.5

1.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對(duì)于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。

健客價(jià)：￥34

本配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，用于二甲雙胍單藥治療達(dá)最大耐受劑量血糖仍控制不住或正在接受維格列汀與二甲雙胍聯(lián)合治療的成人2型糖尿病患者。

健客價(jià)：￥185

2型糖尿病，適用于單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍治療效果不佳及使用鹽酸吡格列酮和鹽酸二甲雙胍聯(lián)合治療的病人。

健客價(jià)：￥50

捷諾達(dá)配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

健客價(jià)：￥135

本品配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

健客價(jià)：￥137

適用于單用飲食和運(yùn)動(dòng)治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)用藥，也可與磺脲類或胰島素合用。

健客價(jià)：￥15

1.對(duì)于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2.對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

健客價(jià)：￥27.5

主要用于成年性糖尿病無(wú)酮尿者，血糖未能降低至正常值的糖尿病患者可與本藥合并使用；對(duì)依賴胰島素而療效不顯著的肥胖癥者，本品可作輔助治療。

健客價(jià)：￥21

用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類降血糖藥等。

健客價(jià)：￥6

1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2.對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

健客價(jià)：￥32

用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

健客價(jià)：￥6.5