依尼舒達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血?。–ML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。那么,依尼舒達沙替尼片用于腎功能損害患者是怎樣呢?白血病的關節(jié)疼痛現(xiàn)象是怎樣呢?
依尼舒達沙替尼片在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。依尼舒達沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中,依尼舒達沙替尼片的原形占血漿中循環(huán)放射性的29%。依尼舒達沙替尼片的血漿濃度和在體外測定的活性表明,依尼舒達沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。依尼舒達沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。
依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展,同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。依尼舒達沙替尼片主要通過糞便清除,依尼舒達沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。依尼舒達沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標記后,依尼舒達沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除,依尼舒達沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。依尼舒達沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
依尼舒達沙替尼片用于腎功能損害患者:尚未在腎功能降低的患者中進行本品的臨床試驗(試驗排除了血清肌酐濃度]1.5倍正常上限的患者)。由于達沙替尼及其代謝產(chǎn)物在腎臟的清除率[4%,因此,腎功能不全的患者預期不會出現(xiàn)全身清除率的降低。
白血病的骨和關節(jié)疼痛現(xiàn)象:骨和骨膜的白血病浸潤引起骨痛,可為肢體或背部彌漫性疼痛,亦可局限于關節(jié)痛,常導致行動困難。逾1/3患者有胸骨壓痛,此征有助于本病診斷。
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(實習編緝:李華藝)
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