依尼舒達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。達沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。那么，哪些患者不宜服用依尼舒達沙替尼片呢？白血病的出血現(xiàn)象是怎樣呢？
依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展，同時延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。依尼舒達沙替尼片主要通過糞便清除，依尼舒達沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。依尼舒達沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后，達沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除，依尼舒達沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。依尼舒達沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%，其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
依尼舒達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，依尼舒達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。依尼舒達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。依尼舒達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進行的體內(nèi)試驗中，依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展，同時延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。
對達沙替尼或任何一種輔料過敏的患者禁用依尼舒達沙替尼片；孕婦忌用依尼舒達沙替尼片。
白血病的出血現(xiàn)象：出血部位可遍及全身，以皮膚、牙齦、鼻腔出血最常見，也可有視網(wǎng)膜、耳內(nèi)出血和顱內(nèi)、消化道、呼吸道等內(nèi)臟大出血。女性月經(jīng)過多也較常見，可以是首發(fā)癥狀。
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（實習(xí)編緝：李華藝）
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