達(dá)沙替尼具有較大的表觀分布容積（2,505L），表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。體外試驗表明，達(dá)沙替尼在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。那么，腎功能損害患者使用達(dá)沙替尼片要注意什么？

達(dá)沙替尼在人體被廣泛地代謝，有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中，原形達(dá)沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。

達(dá)沙替尼治療會伴有體液潴留。在所有臨床研究中，3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%，其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。3級或4級腹水和全身水腫的發(fā)生率均[1%。3級或4級肺水腫的發(fā)生率為1%。出現(xiàn)提示胸腔積液癥狀（例如呼吸困難或干咳）的患者應(yīng)當(dāng)進(jìn)行胸部X線的評價。重度的胸腔積液可能需要接受胸腔穿刺和吸氧。體液潴留事件的常規(guī)處理方法是支持治療，包括利尿劑和短期的激素治療。雖然本品在老年患者中的安全性特點與其在年輕人群中類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件，應(yīng)當(dāng)對其進(jìn)行嚴(yán)密的觀察。在兩項III期的劑量優(yōu)化研究中，每日1次方案組患者中體液潴留的發(fā)生率要低于每日2次方案組。

體外數(shù)據(jù)表明，達(dá)沙替尼有可能會延長心室復(fù)極（QT間期）。在II期臨床試驗中接受達(dá)沙替尼治療的865例白血病患者中，使用Fridericia法校正的QTc間期（QTcF）自基線的平均改變?yōu)?-6msec；所有自基線平均改變的95%置信區(qū)間的上限均[7msec。在臨床試驗中接受達(dá)沙替尼的2,182例患者中，14例（[1%）患者報告了QTc延長的不良反應(yīng)。21例（≤1%）患者的QTcF]500msec。達(dá)沙替尼應(yīng)當(dāng)慎用于出現(xiàn)或可能出現(xiàn)QTc延長的患者。這些患者包括低鉀血癥或低鎂血癥的患者、先天性QT延長綜合癥的患者、正在服用抗心律失常藥物或其它可以導(dǎo)致QT延長藥物的患者，以及接受累積高劑量蒽環(huán)類藥物治療的患者。在給予達(dá)沙替尼治療前應(yīng)當(dāng)糾正低鉀血癥或低鎂血癥。

腎功能損害：尚未在腎功能降低的患者中進(jìn)行本品的臨床試驗（試驗排除了血清肌酐濃度]1.5倍正常上限的患者）。由于達(dá)沙替尼及其代謝產(chǎn)物在腎臟的清除率[4%，因此，腎功能不全的患者預(yù)期不會出現(xiàn)全身清除率的降低。

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（實習(xí)編輯：葉勝能）