達(dá)沙替尼片用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。那么，達(dá)沙替尼片的禁用人群有哪些呢？白血病的貧血現(xiàn)象是怎樣呢？

達(dá)沙替尼片在人體被廣泛地代謝，有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。達(dá)沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中，達(dá)沙替尼片的原形占血漿中循環(huán)放射性的29%。達(dá)沙替尼片的血漿濃度和在體外測(cè)定的活性表明，達(dá)沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負(fù)責(zé)達(dá)沙替尼代謝的酶。達(dá)沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。

達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(zhǎng)了荷瘤小鼠（源于生長(zhǎng)在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。達(dá)沙替尼片主要通過(guò)糞便清除，達(dá)沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。達(dá)沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后，達(dá)沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除，達(dá)沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。達(dá)沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%，其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

對(duì)達(dá)沙替尼或任何一種輔料過(guò)敏的患者，禁用達(dá)沙替尼片。孕婦忌用達(dá)沙替尼片。

白血病的貧血現(xiàn)象：早期即可出現(xiàn)，少數(shù)病例可在確診前數(shù)月或數(shù)年先出現(xiàn)骨髓增生異常綜合征（MDS），以后再發(fā)展成白血病。病人往往伴有乏力、面色蒼白、心悸、氣短、下肢水腫等癥狀。貧血可見(jiàn)于各類(lèi)型的白血病，老年病人更多見(jiàn)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）