依尼舒達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼?;瘜W(xué)名稱為:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1,3-噻唑-5-酰胺,一水合物。那么,依尼舒達(dá)沙替尼片可以空腹服用嗎?白血病的發(fā)熱現(xiàn)象是怎樣呢?
依尼舒達(dá)沙替尼片用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血?。–ML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。依尼舒達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,依尼舒達(dá)沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。依尼舒達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。依尼舒達(dá)沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨(dú)進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中,依尼舒達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長(zhǎng)了荷瘤小鼠(源于生長(zhǎng)在不同部位的患者CML細(xì)胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。
依尼舒達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依尼舒達(dá)沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。依尼舒達(dá)沙替尼片的體外研究中,依尼舒達(dá)沙替尼片在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。依尼舒達(dá)沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號(hào)通道,以及多藥耐藥基因過表達(dá)。依尼舒達(dá)沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
依尼舒達(dá)沙替尼片不得壓碎或切割,必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。
發(fā)熱是白血病最常見的癥狀之一,表現(xiàn)為不同程度的發(fā)熱和熱型。發(fā)熱的主要原因是感染,其中以咽峽炎、口腔炎、肛周感染最常見,肺炎、扁桃體炎、齒齦炎、肛周膿腫等也較常見。耳部發(fā)炎、腸炎、癰、腎盂腎炎等也可見到,嚴(yán)重者可發(fā)生敗血癥、膿毒血癥等。發(fā)熱也可以是急性白血病本身的癥狀,而不伴有任何感染跡象。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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