易瑞沙吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。那么,易瑞沙吉非替尼片會出現(xiàn)肝轉(zhuǎn)氨酶升高嗎?肺癌放療的分類是怎樣呢?
易瑞沙吉非替尼片的代謝中三個生物轉(zhuǎn)化的位點已被確定:N-丙基嗎啉基團的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動復(fù)極化過程(如QT間期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
易瑞沙吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對EGFR刺激細(xì)胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍,易瑞沙吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通過糞便排泄,少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。
易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未進行。易瑞沙吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。易瑞沙吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。易瑞沙吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。易瑞沙吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
已觀察到肝轉(zhuǎn)氨酶升高,罕有表現(xiàn)為肝炎。因此,建議定期檢查肝功能。肝轉(zhuǎn)氨酶輕中度升高的患者應(yīng)慎用易瑞沙吉非替尼片。如果肝轉(zhuǎn)氨酶升高加重,應(yīng)考慮停藥。
肺癌放療的分類:根據(jù)治療的目的不同分為根治治療、姑息治療、術(shù)前新輔助放療、術(shù)后輔助放療及腔內(nèi)放療等。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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