易瑞沙吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。化學(xué)名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,易瑞沙吉非替尼片會(huì)發(fā)生間質(zhì)性肺病嗎?肺癌的外科治療是怎樣呢?
易瑞沙吉非替尼片單藥適用于表皮生長因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞癌(NSCLC)患者的一線治療以及既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞癌(NSCLC)。易瑞沙吉非替尼片在體內(nèi),易瑞沙吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞衍生系的腫瘤生長,易瑞沙吉非替尼片并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。易瑞沙吉非替尼片在臨床實(shí)驗(yàn)中已證實(shí)吉非替尼對(duì)局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應(yīng)并可改善疾病相關(guān)的癥狀。
易瑞沙吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。易瑞沙吉非替尼片的藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性靜脈給藥后,易瑞沙吉非替尼片迅速廓清,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時(shí)。易瑞沙吉非替尼片對(duì)癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時(shí)吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經(jīng)7-10天的給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。易瑞沙吉非替尼片24小時(shí)間隔用藥,循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。
易瑞沙吉非替尼片吸收口服給藥后,易瑞沙吉非替尼片的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時(shí)。易瑞沙吉非替尼片對(duì)癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進(jìn)食對(duì)吉非替尼吸收的影響不明顯。易瑞沙吉非替尼片是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。易瑞沙吉非替尼片對(duì)于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長,轉(zhuǎn)移和血管生成,并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。
觀察到接受易瑞沙吉非替尼片治療的患者發(fā)生間質(zhì)性肺病,可急性發(fā)作。患者通常出現(xiàn)急性的呼吸困難,伴有咳嗽,低熱,呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重,并有死亡病例的報(bào)告。放射學(xué)檢查常顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。已觀察到在出現(xiàn)該狀況的患者中,伴有原發(fā)性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/塵肺/放射性肺炎/藥物誘導(dǎo)性肺炎的患者死亡率較高。
肺癌的外科治療:外科治療是肺癌首選和最主要的治療方法,也是惟一能使肺癌治愈的治療方法。外科手術(shù)治療肺癌的目的是:
完全切除肺癌原發(fā)病灶及轉(zhuǎn)移淋巴結(jié),達(dá)到臨床治愈;
切除腫瘤的絕大部分,為其他治療創(chuàng)造有利條件,即減瘤手術(shù);
減狀手術(shù):適合于少數(shù)病人,如難治性胸膜腔和心包積液,通過切除胸膜和心包種植結(jié)節(jié),切除部分心包和胸膜,治愈或緩解心包和胸膜腔積液導(dǎo)致的臨床癥狀,延長生命或改善生活質(zhì)量。減狀手術(shù)需同時(shí)作局部和全身化療。外科手術(shù)治療常常需在術(shù)前或術(shù)后作輔助化療、放療治療,以提高外科手術(shù)的治愈率和患者的生存率。肺癌外科治療的五年生存率為30%~44%;外科手術(shù)治療的死亡率1%~2%。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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