易瑞沙吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。易瑞沙吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。那么,易瑞沙吉非替尼片與利福平合用是怎樣呢?復發(fā)性肺癌的外科治療是怎樣呢?
易瑞沙吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍,易瑞沙吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通過糞便排泄,少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。
易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未進行。易瑞沙吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內分布廣泛。易瑞沙吉非替尼片的血漿蛋白結合率約為90%。易瑞沙吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結合。易瑞沙吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
易瑞沙吉非替尼片的代謝中三個生物轉化的位點已被確定:N-丙基嗎啉基團的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動復極化過程(如QT間期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
易瑞沙吉非替尼片與利福平合用:在健康志愿者中將吉非替尼與利福平(已知的強CYP3A4誘導劑)同時給藥,吉非替尼的平均AUC比單服時降低83%。
復發(fā)性肺癌的外科治療:復發(fā)性肺癌包括外科手術后局部殘留癌的復發(fā)和肺部新發(fā)生的第二個原發(fā)性肺癌。對于支氣管殘端殘留癌復發(fā),應爭取再手術,施行支氣管袖狀成型切除殘留癌。對于肺癌完全切除術后發(fā)生的第二個原發(fā)性肺癌,只要肺癌適合于外科治療,病人內臟功能能耐受再手術治療,同時也不存在外科技術上的問題,就應該考慮再施行開胸手術切除復發(fā)性肺癌。
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(實習編緝:陳志東)
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