阿昔替尼片用于既往接受過(guò)種激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。那么，阿昔替尼片的兒童用藥是怎樣呢？腎癌治療中的特殊問(wèn)題有什么呢？

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時(shí)。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期，預(yù)計(jì)在給藥后2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導(dǎo)致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時(shí)，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出線性藥代動(dòng)力學(xué)。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對(duì)生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過(guò)夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結(jié)果導(dǎo)致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結(jié)果導(dǎo)致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結(jié)合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結(jié)合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結(jié)合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進(jìn)食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時(shí)。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片的兒童用藥：尚未在兒童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。在阿昔替尼BID經(jīng)口給藥1個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間的未成熟小鼠及犬中觀察到骨和牙齒的毒性。在≥15mg/kg/劑量（約為推薦起始劑量給予患者所得系統(tǒng)暴露量[AUC]的6倍、15倍），觀察到小鼠和犬的包括生長(zhǎng)板增厚的骨骼影響。在以≥5mg/kg/劑量（約為推薦起始劑量給予患者所得AUC的1.5倍）每日兩次給藥的小鼠中，觀察到生長(zhǎng)中的門牙出現(xiàn)異常（包括齲齒、牙齒咬合不正、破損和/或缺失）。尚未在年幼動(dòng)物中進(jìn)行有關(guān)兒科患者的其他潛在毒性的評(píng)估。

腎癌治療中的特殊問(wèn)題：

(1)保留腎組織的腎癌手術(shù)：保留腎組織的腎癌手術(shù)如雙側(cè)腎癌或孤立腎腎癌，以及對(duì)側(cè)腎功能不好如腎血管性高血壓、腎結(jié)石、腎結(jié)核、腎盂輸尿管連處狹窄。腎癌較小即＜100px直徑并位于腎邊緣的亦可考慮保留腎組織手術(shù)，手術(shù)方法為部分腎切除術(shù)，亦可將腫瘤剜除。

(2)下腔靜脈癌栓：腎癌容易發(fā)生腎靜脈和下腔靜脈內(nèi)癌栓，近年來(lái)認(rèn)為，如未發(fā)現(xiàn)局部或遠(yuǎn)處擴(kuò)散，腎癌根治切除術(shù)時(shí)可同時(shí)切除靜脈內(nèi)癌栓或取出下腔靜脈內(nèi)癌栓，預(yù)后仍然良好。手術(shù)時(shí)阻斷下腔靜脈應(yīng)在血栓水平以上，可避免致命的肺栓塞。如血栓延伸到心臟，可在心包內(nèi)把下腔靜脈阻斷，再切開(kāi)下腔靜脈，取出栓子。

(3)腎癌局部擴(kuò)散侵犯鄰近組織和臟器：這是腎癌治療中的棘手問(wèn)題。手術(shù)徹底切除腫瘤和其受累的組織是唯一能治愈的方法，這類病人5年生存者不過(guò)5％。腎癌局部擴(kuò)散可伴有疼痛，這是由于腫瘤侵入后腹壁、骶棘肌和神經(jīng)根。腎癌直接浸潤(rùn)肝臟比較少，肝內(nèi)轉(zhuǎn)移多于直接浸潤(rùn)。十二指腸和胰腺受累幾無(wú)可能治愈。雖然有遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移，只要手術(shù)可能，多數(shù)還是能將原發(fā)病腎切除，轉(zhuǎn)移處病灶還是有可能獲得相當(dāng)長(zhǎng)的存治率，摘除病腎后，血尿和疼痛亦被去除，還是值得的。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）