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甲苯磺酸索拉非尼片與華法林合用是怎樣呢?腎癌治療中的特殊問題有什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/25 14:45:57
    導(dǎo)讀:甲苯磺酸索拉非尼片在體外,索拉非尼與人血漿蛋白結(jié)合率為99.5%。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。

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甲苯磺酸索拉非尼片為紅色圓形片。主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。化學(xué)名稱:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽。那么,甲苯磺酸索拉非尼片與華法林合用是怎樣呢?腎癌治療中的特殊問題有什么呢?

甲苯磺酸索拉非尼片與口服溶液相比,甲苯磺酸索拉非尼片服用后平均相對生物利用度為38%-49%。甲苯磺酸索拉非尼片在體外,索拉非尼與人血漿蛋白結(jié)合率為99.5%。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。

甲苯磺酸索拉非尼片的清楚半衰期約為25-48小時。甲苯磺酸索拉非尼片與單劑量給藥相比,重復(fù)給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。甲苯磺酸索拉非尼片給藥7天后,甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達到穩(wěn)態(tài),平均血藥濃度峰谷比小于2。

甲苯磺酸索拉非尼片口服后約3小時達到最高血藥濃度。甲苯磺酸索拉非尼片的中度脂肪飲食與禁食狀態(tài)下的生物利用度相似。甲苯磺酸索拉非尼片在高質(zhì)飲食時,甲苯磺酸索拉非尼片的生物利用度較禁食狀態(tài)時降低29%。甲苯磺酸索拉非尼片當口服制劑超過0.4g每日兩次時,Cmax和AUC的升高不成線性關(guān)系。

甲苯磺酸索拉非尼片與華法林合用:部分同時服用索拉非尼和華法林治療的患者偶發(fā)出血或INR升高。對合用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測凝血酶原時間的改變、INR值并注意臨床出血跡象。

腎癌治療中的特殊問題:

(1)保留腎組織的腎癌手術(shù):保留腎組織的腎癌手術(shù)如雙側(cè)腎癌或孤立腎腎癌,以及對側(cè)腎功能不好如腎血管性高血壓、腎結(jié)石、腎結(jié)核、腎盂輸尿管連處狹窄。腎癌較小即<100px直徑并位于腎邊緣的亦可考慮保留腎組織手術(shù),手術(shù)方法為部分腎切除術(shù),亦可將腫瘤剜除。

(2)下腔靜脈癌栓:腎癌容易發(fā)生腎靜脈和下腔靜脈內(nèi)癌栓,近年來認為,如未發(fā)現(xiàn)局部或遠處擴散,腎癌根治切除術(shù)時可同時切除靜脈內(nèi)癌栓或取出下腔靜脈內(nèi)癌栓,預(yù)后仍然良好。手術(shù)時阻斷下腔靜脈應(yīng)在血栓水平以上,可避免致命的肺栓塞。如血栓延伸到心臟,可在心包內(nèi)把下腔靜脈阻斷,再切開下腔靜脈,取出栓子。

(3)腎癌局部擴散侵犯鄰近組織和臟器:這是腎癌治療中的棘手問題。手術(shù)徹底切除腫瘤和其受累的組織是唯一能治愈的方法,這類病人5年生存者不過5%。腎癌局部擴散可伴有疼痛,這是由于腫瘤侵入后腹壁、骶棘肌和神經(jīng)根。腎癌直接浸潤肝臟比較少,肝內(nèi)轉(zhuǎn)移多于直接浸潤。十二指腸和胰腺受累幾無可能治愈。雖然有遠處轉(zhuǎn)移,只要手術(shù)可能,多數(shù)還是能將原發(fā)病腎切除,轉(zhuǎn)移處病灶還是有可能獲得相當長的存治率,摘除病腎后,血尿和疼痛亦被去除,還是值得的。

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(實習編緝:李華藝)

 

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