阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼。阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。那么,阿昔替尼片的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?腎癌的治療有什么呢?
阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結(jié)合(>99%),優(yōu)先與白蛋白結(jié)合,阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結(jié)合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者(n=20)中,在進食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量,Cmax和AUC0-24的幾何平均值(CV%)分別為27.8(79%)ng/mL、265(77%)ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值(CV%)分別為38(80%)L/h、160(105%)L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝,少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。
阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后,中位Tmax范圍為2.5~4.1小時。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期,預(yù)計在給藥后2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比,阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次,導(dǎo)致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時,阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出線性藥代動力學(xué)。阿昔替尼片口服5mg劑量后,阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過夜服用相比,阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服,結(jié)果導(dǎo)致AUC下降10%,與高脂肪、高熱量膳食一同給藥,結(jié)果導(dǎo)致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。
阿昔替尼片的哺乳期婦女用藥:目前尚不明確阿昔替尼是否經(jīng)人乳汁排泄。由于大多數(shù)藥物經(jīng)乳汁排泄,且哺乳嬰兒存在發(fā)生阿昔替尼嚴重不良反應(yīng)的可能,因此應(yīng)考慮藥物對母體的重要性,決定是否終止哺乳或停用藥物。
腎癌的治療主要是手術(shù)切除,放射治療、化學(xué)治療、免疫治療等效果不理想,亦不肯定,靶向藥物療效確切。近年來越來越多的靶向藥物運用于臨床中。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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