藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,達(dá)沙替尼片與紅霉素可合用嗎?
達(dá)沙替尼在人體被廣泛地代謝,有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中,原形達(dá)沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。血漿濃度和在體外測定的活性表明,達(dá)沙替尼的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負(fù)責(zé)達(dá)沙替尼代謝的酶。
達(dá)沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時(shí)間依賴性抑制劑。在臨床相關(guān)的濃度下,達(dá)沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達(dá)沙替尼不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。
體外研究表明,達(dá)沙替尼是CYP3A4的底物。達(dá)沙替尼與強(qiáng)效抑制CYP3A4的藥物(例如紅霉素)同時(shí)使用可增加達(dá)沙替尼的暴露。因此,在接受達(dá)沙替尼治療的患者中,不推薦經(jīng)全身給予強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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