達沙替尼片(依尼舒)可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴重中樞神經系統(tǒng)出血，甚至死亡。詳見內包裝說明書。兒童可以服用達沙替尼片嗎？

兒童用藥：由于缺少安全性和療效數據，不推薦本品用于兒童和18歲以下的青少年（見【藥理毒理】“藥效學特點”）。

達沙替尼片(依尼舒)用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

達沙替尼片多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。詳見內包裝說明書。

達沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內，AUC及體內消除參數與劑量存在線性相關，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。本品的表觀分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中，本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內基本恒定。本品在人體內被廣泛代謝，主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。詳見內包裝說明書。

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(實習編輯：孫媛媛)