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達沙替尼片與克拉霉素可合用?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/16 11:23:25
    導讀:體外研究表明,達沙替尼是CYP3A4的底物。達沙替尼與強效抑制CYP3A4的藥物(例如克拉霉素)同時使用可增加達沙替尼的暴露。因此,在接受達沙替尼治療的患者中,不推薦經(jīng)全身給予強效的CYP3A4抑制劑。

合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么,達沙替尼片克拉霉素可合用?

該藥主要通過糞便清除,大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。單次口服[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼后,大約89%劑量在10天內(nèi)清除,其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。原形的達沙替尼分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

一項達沙替尼單劑量藥代動力學研究本品對肝功能損害的影響,該研究比較了8名中度肝損害受試者接受50mg劑量,5名重度肝損害受試者接受20mg劑量,其劑量相當于健康受試者接受70mg劑量。對于相當于調(diào)整劑量為70mg的中度肝損害受試者,其達沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比,分別減少了47%和8%。對于相當于調(diào)整劑量為70mg的重度肝損害受試者,其達沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比,分別減少了43%和28%。

體外研究表明,達沙替尼是CYP3A4的底物。達沙替尼與強效抑制CYP3A4的藥物(例如克拉霉素)同時使用可增加達沙替尼的暴露。因此,在接受達沙替尼治療的患者中,不推薦經(jīng)全身給予強效的CYP3A4抑制劑。

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(實習編輯:王博英)
 

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