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胺碘酮合理使用“四要點”,須掌握!

2018-04-23 來源:醫(yī)學之聲  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:胺碘酮的電生理作用主要表現(xiàn)在抑制竇房結和房室交界區(qū)的自律性,減慢心房、房室結和房室旁路傳導,延長心房肌、心室肌的動作電位時程和有效不應期,因此具有廣泛的抗心律失常作用。

胺碘酮是目前最常用的抗心律失常藥物之一,是以Ⅲ類抗心律失常作用為主的心臟離子通道阻滯劑。由于胺碘酮的藥效學、藥理學及藥代動力學有諸多復雜的特性,針對不同的心律失常,其用藥途徑、方法和劑量因人而異,切不可"公式化用藥",在臨床應用時有四大注意事項。

一、全面了解電生理作用機制與藥代動力學
 
1、胺碘酮的電生理作用主要表現(xiàn)在抑制竇房結和房室交界區(qū)的自律性,減慢心房、房室結和房室旁路傳導,延長心房肌、心室肌的動作電位時程和有效不應期,因此具有廣泛的抗心律失常作用。
 
2、胺碘酮具有高度脂溶性,分布容積大。主要通過肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝,經糞便排泄,幾乎不經腎臟清除。
 
3、口服起效及清除均慢,需數天至數周起效。靜脈注射后血漿中藥物濃度下降較快。
 
4、清除半衰期長,終末半衰期可達13~142天。
 
5、劑型不同,作用不同。靜脈使用早期主要表現(xiàn)為Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ類抗心律失常作用;口服使用負荷量后,以Ⅲ類作用為主。
 
二、正確掌握適應證及用法用量
 
胺碘酮使用適應證廣泛,靜脈可用于除顫無效的室顫/室速、血流動力學穩(wěn)定的室速、不伴QT間期延長的多形性室速、“電風暴”輔助用藥、房顫的室率控制和節(jié)律控制、房撲等。2013年《心律失常緊急處理專家共識》[2]推薦的用法。
 
口服片劑可用于房顫復律及維持竇性心律,心衰患者可作為首選以長期維持竇性心律,伴器質性心臟病、無ICD植入指征的室性心律失常患者等[3]。2014年美國心臟協(xié)會(AHA)、美國心臟病學會(ACC)、美國心律學會(HRS)等聯(lián)合發(fā)布的《心房顫動患者管理指南》[4]推薦胺碘酮轉復房顫及維持竇律需分次給藥,具體用法如表2。
 
2014美國房顫指南胺碘酮應用推薦
 
三、明確療效與累積量的關系
 
無論是口服給藥還是靜脈用藥,胺碘酮都需要累積到一定劑量才能發(fā)揮藥效。累積劑量是指口服維持量之前的總量,包含了靜脈推注的負荷量、靜脈維持量、口服的負荷量。單純靜脈負荷法適用于短期使用和無法口服的情況;靜脈加口服負荷法適用于室性心律失常和反復發(fā)作的心律失常;單純口服負荷方法適用于病情并不緊急和預防的情況。
 
一般而言,惡性心律失常的維持劑量比房顫的維持劑量高。用藥早期及減少維持量過程中的心律失常復發(fā),絕大多數是因為胺碘酮的累積劑量不夠。所以,如果臨床上確定心律失常早期復發(fā)與劑量相關,可以進行再負荷治療。

三、明確療效與累積量的關系
 
無論是口服給藥還是靜脈用藥,胺碘酮都需要累積到一定劑量才能發(fā)揮藥效。累積劑量是指口服維持量之前的總量,包含了靜脈推注的負荷量、靜脈維持量、口服的負荷量。單純靜脈負荷法適用于短期使用和無法口服的情況;靜脈加口服負荷法適用于室性心律失常和反復發(fā)作的心律失常;單純口服負荷方法適用于病情并不緊急和預防的情況。
 
一般而言,惡性心律失常的維持劑量比房顫的維持劑量高。用藥早期及減少維持量過程中的心律失常復發(fā),絕大多數是因為胺碘酮的累積劑量不夠。所以,如果臨床上確定心律失常早期復發(fā)與劑量相關,可以進行再負荷治療。
 
四、正確處理不良反應,加強隨訪和監(jiān)測
 
靜脈使用胺碘酮常見的不良反應包括肝損害、靜脈炎、低血壓、緩慢性心律失常。而甲狀腺功能異常、肝損害、肺毒性是長期口服胺碘酮的常見不良反應。
 
肝損害是靜脈使用胺碘酮最常見的不良反應,常發(fā)生在靜脈治療后的3~6天。出現(xiàn)肝功能損害者,應減量或停藥,給予保肝治療后可在數天內恢復正常。
 
胺碘酮使用的最初3個月內,由于胺碘酮的碘含量較高,當胺碘酮進入體內后,促甲狀腺激素(TSH)會有一定程度升高,這是生理反應。所以,在3個月內,一般不推薦常規(guī)監(jiān)測甲狀腺功能,但在服藥前需要對甲狀腺功能進行檢查,服藥3個月后,再次進行檢查。
 
此外,長期口服胺碘酮的患者,要特別注意監(jiān)測血鉀濃度,建議血鉀應維持在4mmol/L左右,以免誘發(fā)惡性心律失常。
 
若患者出現(xiàn)不耐受,或嚴重不良反應時,可考慮中醫(yī)中藥治療。梁鐵軍等[5]通過觀察麝香保心丸治療238例心律失?;颊甙l(fā)現(xiàn),麝香保心丸可明顯改善各種心律失常,尤其是房早、室早的發(fā)生率(P<0.05),其可能的機制是:
 
①對心肌有明顯的保護作用,調整心肌的順應性,改善心肌的復極和傳導系統(tǒng)的功能;
 
②降低或抵消腎上腺素引起的β受體興奮效應,對抗異丙腎上腺素對心臟的興奮作用,從而降低異位起搏點的興奮性。
 
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