有人說，專利就是技術(shù)領(lǐng)域的“跑馬圈地”。然而，是否擁有一匹“好馬”，這匹馬是否會“圈地”，所圈地的大小是否合理，這其中有太多太多要鉆研的地方。對于制藥行業(yè)來說，藥品作為行業(yè)的基石，本身具有極為復(fù)雜的技術(shù)含量，自然會成為被爭奪其利益的對象，制藥史上不知有多少重磅產(chǎn)品因?yàn)閷＠Ｗo(hù)不力，而慘遭市場被瓜分，讓前期的科研投入付之東流。而對于藥物的專利保護(hù)，化合物專利作為核心最為重要，每個科研人員必須了解她、關(guān)注她、研究她、保護(hù)她，對其每個細(xì)節(jié)進(jìn)行全方位的了解和深入，方能更好的獲得科研成果所帶來的各方面的效益。

　　化合物專利簡介

　　對于藥物來說，其專利大致可分為產(chǎn)品專利、用途專利、方法專利等等，當(dāng)中，產(chǎn)品專利相對而言最為重要。而產(chǎn)品專利又包括化合物專利、晶型專利、制劑專利等等，這其中呢？化合物專利自然最為重要。對于化合物專利，其具有更為細(xì)致的內(nèi)容，如通式化合物、藥學(xué)上可接受的鹽、活性代謝產(chǎn)物、前藥、手性藥物/光學(xué)異構(gòu)體、中間體、衍生物、藥物雜質(zhì)、生物藥物等，故化合物專利通常是大家最為關(guān)注的核心專利。

　　由于藥品的本質(zhì)是化合物，化合物是所有藥品的源頭，并且由于化學(xué)藥可以利用馬庫什方式的專利保護(hù)(下文將著重介紹)，生物藥可以用藥品本身的靶點(diǎn)或序列專利保護(hù)，因此，能夠保護(hù)化合物本身的一個或數(shù)個核心專利即可以對未來能夠上市的藥品及其整個鏈條進(jìn)行控制。為了延長對藥品的控制，在藥品化合物專利申請之后還可以進(jìn)一步提出晶型、新用途、新制劑等專利，持續(xù)維護(hù)企業(yè)在該藥品上的獲利。

　　“通式化合物”在化合物專利中的地位

　　一個產(chǎn)品的化合物專利，通常含有很多內(nèi)容，而這些內(nèi)容當(dāng)中最為重要的當(dāng)屬“通式化合物”，不但在申請的過程中往往會對其范圍產(chǎn)生異議，即使被授權(quán)之后，也很容易成為他人攻擊的對象，故通式化合物在化合物專利中具有最為重要的地位。

　　所謂“通式化合物”，也稱為基礎(chǔ)化合物，該類化合物的專利僅指化合物核心結(jié)構(gòu)的專利，往往我們將這類化合物專利也稱為核心專利，核心專利不包括以酸根、堿基、金屬元素、結(jié)晶形式等結(jié)構(gòu)改變實(shí)施保護(hù)的化合物專利。當(dāng)我們在化合物設(shè)計(jì)與篩選的過程中，通過尋找先導(dǎo)化合物并對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，合成得到有活性或者有工業(yè)實(shí)用性的一系列化合物，并經(jīng)研究確定出若干個所需的候選化合物后，我們即可對含藥效官能團(tuán)的該類化合物進(jìn)行“大通式”化合物的專利布局，或者是進(jìn)行更窄范圍的、更加牢固定義的、更加有活性的化合物專利保護(hù)；甚至是對具體的化合物進(jìn)行專利保護(hù)?；衔锖诵膶＠奶攸c(diǎn)是技術(shù)含量高、其權(quán)利要求保護(hù)的范圍寬、對真正目標(biāo)化合物的隱蔽性強(qiáng)。通式化合物專利一旦獲得授權(quán)，則是對化學(xué)物質(zhì)或藥物活性分子(API)的絕對保護(hù)，旁人難以規(guī)避，針對API的權(quán)利要求一般也很難被專利無效掉。

　　通式化合物！馬庫什化合物！

　　大多數(shù)科研人員都知道通式化合物，但相信許多人可能沒聽說過馬庫什化合物。上世紀(jì)二十年代，尤金·馬庫什是第一個在美國專利申請中成功使用這種方法而獲得權(quán)利要求的發(fā)明人，因此根據(jù)尤金·馬庫什(Markush的音譯)而得名。而馬庫什化合物，就是指結(jié)構(gòu)非常相似，性能或用途相同的通式化合物，這些化合物基于一定基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)的前提下，具有一個或多個可變基團(tuán)。其有確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)式或化學(xué)名稱，或者可通過其制備方法中描述的反應(yīng)原料推導(dǎo)出唯一的目標(biāo)產(chǎn)物。對于馬庫什化合物而言，所有具體化合物都具有共同的性能或作用，而且所有化合物都擁有共同的母核結(jié)構(gòu)，而這個母核結(jié)構(gòu)屬于與現(xiàn)有技術(shù)相比的區(qū)別技術(shù)特征，且該結(jié)構(gòu)對馬庫什化合物的共同性能或作用是不可或缺的。

　　如果一項(xiàng)專利申請?jiān)谝粋€權(quán)利要求中限定多個并列的可選擇要素則構(gòu)成“馬庫什權(quán)利要求”。此類權(quán)利要求的特點(diǎn)是某些技術(shù)要素是以并列選擇的方式表達(dá)的。這些可選擇要素變換時具有相似的性質(zhì)，這些要素被稱之為“馬庫什要素”。用通式表示一組化合物的權(quán)利要求是典型的馬庫什權(quán)利要求，通式可以是分子式，也可以是結(jié)構(gòu)式，以結(jié)構(gòu)式更為常見。確定馬庫什化合物要求保護(hù)的范圍時，要把與它關(guān)系密切的已知技術(shù)、發(fā)明特征、所屬技術(shù)領(lǐng)域等各方面情況考慮進(jìn)去。