合肥研究院研制出針對(duì)FLT3-ITD急性髓細(xì)胞性白血病抑制劑

2016-06-18 來源：健客網(wǎng)社區(qū) 標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：目前，現(xiàn)有的FLT3抑制劑都是多靶點(diǎn)抑制劑，同時(shí)抑制FLT3和c-KIT會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制毒性。CHMFL-FLT3-165對(duì)c-KIT取得了超過20倍的選擇性，具有較好的安全性和較低的毒副作用。

　　近日，中國科學(xué)院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院強(qiáng)磁場(chǎng)科學(xué)中心研究員劉青松課題組、劉靜課題組針對(duì)急性髓細(xì)胞性白血病研制出一種新型的具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的FLT3靶向抑制劑CHMFL-FLT3-165。

　　急性髓細(xì)胞白血?。ˋcuteMyeloidLeukemia，AML）是成年人血液系統(tǒng)常見的惡性癌癥?；颊叩?年存活率僅25%，多數(shù)病例病情急重，如果不及時(shí)加以治療，通常在幾個(gè)月內(nèi)就會(huì)導(dǎo)致死亡。越來越多的研究表明，F(xiàn)LT3基因的異常表達(dá)、突變與急性髓細(xì)胞白血病的發(fā)生、發(fā)展及預(yù)后有密切關(guān)系。大約30%AML患者中存在FLT3的基因變異，其中FLT3蛋白的近膜結(jié)構(gòu)域的內(nèi)部串聯(lián)重復(fù)序列突變（FLT3-ITD）占FLT3突變的67%。FLT3突變是一種重要的原癌基因，是一個(gè)經(jīng)過臨床驗(yàn)證的治療AML的有效藥物作用靶點(diǎn)。

　　研究團(tuán)隊(duì)的研究人員前期發(fā)現(xiàn)的老藥“依魯替尼(Ibrutinib)”可以選擇性靶向FLT3-ITD陽性AML細(xì)胞，之后在依魯替尼結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上通過理性設(shè)計(jì)（rationaldesign）研制出高活性高選擇性的FLT3靶向抑制劑CHMFL-FLT3-165。該抑制劑在體外對(duì)FLT3wt/ITD激酶展現(xiàn)出極強(qiáng)的抑制活性，可以有效抑制FLT3-ITD陽性急性髓細(xì)胞性白血病細(xì)胞系及原代病人細(xì)胞的增殖。在臨床前動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)中，CHMFL-FLT3-165可以減緩FLT3-ITD陽性急性髓細(xì)胞性白血病腫瘤在小鼠體內(nèi)的增長，50mg/kg/d的劑量腫瘤抑制率達(dá)76%。

　　目前，現(xiàn)有的FLT3抑制劑都是多靶點(diǎn)抑制劑，同時(shí)抑制FLT3和c-KIT會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制毒性。CHMFL-FLT3-165對(duì)c-KIT取得了超過20倍的選擇性，具有較好的安全性和較低的毒副作用。

　　目前，該研究成果已經(jīng)分別申請(qǐng)了中國發(fā)明專利和國際PCT專利申請(qǐng)的保護(hù)。該項(xiàng)研究獲得了中組部青年千人計(jì)劃、中組部青年拔尖人才計(jì)劃，中科院百人計(jì)劃等項(xiàng)目的支持。

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用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。

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1、急慢性白血病，對(duì)慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2、后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3、慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無力；5、其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

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