今天由Naurex舊部組建的Aptinyx宣布獲得6500萬美元A輪風(fēng)投支持。Naurex去年被艾爾建以5.6億美元收購，但艾爾建并未收購他們NMDA受體調(diào)控這個(gè)技術(shù)平臺。Aptinyx準(zhǔn)備尋找新型NMDA受體調(diào)控劑，但不是作為抗抑郁藥物，而是針對神經(jīng)痛、帕金森氏癥、和PTSD(創(chuàng)傷綜合癥)。公司預(yù)計(jì)第一個(gè)一期臨床將在今年開始。

　　Naurex開始于抗抑郁藥物氯胺酮。氯胺酮是個(gè)很老的麻醉藥，但2000年左右耶魯科學(xué)家發(fā)現(xiàn)低劑量氯胺酮可以快速緩解重度抑郁。因?yàn)槁劝吠莻€(gè)NMDA部分激動(dòng)劑，而氯胺酮有濫用風(fēng)險(xiǎn)（俗稱K粉）而且半衰期短，所以尋找更好的氯胺酮類似物立即吸引了諸多企業(yè)?？鐕揞^如強(qiáng)生、小企業(yè)如Turing都涉足這個(gè)領(lǐng)域，但Naurex在新類似物上最領(lǐng)先。Naurex開發(fā)其主打產(chǎn)品rapastinel（GLYX-13）共花費(fèi)1.6億美元，所以以5.6億出售回報(bào)不錯(cuò)。

　　Rapastinel在二期臨床顯示一定療效，但抑郁的安慰劑效應(yīng)很大而且不容易控制，所以這個(gè)療效能否在三期臨床重復(fù)還是一個(gè)很大問號（如果沒有疑問Naurex的價(jià)格就不是5.6億，而是56億了）。最近又有研究顯示氯胺酮抗抑郁可能并非通過NMDA，而是通過其代謝產(chǎn)物HNK的AMPA受體活性，當(dāng)然這個(gè)假說和NMDA假說一樣不可靠。但是Rapastinel到目前為止在臨床觀測到的信號似乎說明按照Aptinyx篩選平臺找到的NMDA受體調(diào)控劑至少在人體安全性可以接受，并對中樞有一定影響。由于中樞神經(jīng)動(dòng)物模型的不可靠性，這個(gè)關(guān)聯(lián)成為一個(gè)有價(jià)值的線索。

　　當(dāng)然Aptinyx所關(guān)注的適應(yīng)癥都是非常有挑戰(zhàn)性的。疼痛是最大的未滿足醫(yī)療需求之一，但其新藥研發(fā)成功率也和阿爾茨海默一樣低不可測。前幾周強(qiáng)生在目前止痛最有前景的NGF抗體投入四個(gè)三期臨床后放棄該項(xiàng)目。帕金森自50年前左旋多巴之后沒有真正新藥，Acadia療效一般的帕金森躁狂藥物NUPLAZID？都可能成為今年的最大新產(chǎn)品之一。這些高難度領(lǐng)域滿天烏云中發(fā)現(xiàn)一絲陽光都會令投資者蠢蠢欲動(dòng)，Rapastinel的臨床信號令A(yù)ptinyx這個(gè)NMDA平臺成為一個(gè)灰色中的紅點(diǎn)。