必須熟知的4 大常用胰島素類似物

2018-09-27 來(lái)源：和健講糖標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：將人胰島素的B28和B29位脯氨酸和賴氨酸的順序調(diào)換，減少了二聚體內(nèi)單體間的非極性接觸，使胰島素的自發(fā)聚合特性發(fā)生改變，從而易于解離。

胰島素及其類似物在糖尿病治療中占重要地位。胰島素按照來(lái)源大致可以分為4種：動(dòng)物來(lái)源胰島素、半合成人胰島素、基因重組人胰島素和胰島素類似物。

這之中，胰島素類似物因其獨(dú)有特點(diǎn)而優(yōu)勢(shì)明顯。今天，咱們就來(lái)嘮嘮胰島素類似物。

問(wèn)胰島素類似物是什么？

就是利用重組DNA技術(shù)，通過(guò)對(duì)「人胰島素」的氨基酸序列進(jìn)行修飾生成新的胰島素類似物。

該類似物可模擬正常胰島素分泌和作用，結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和藥動(dòng)學(xué)特征與普通胰島素不同。

問(wèn)胰島素就可降糖，要類似物作甚？

人胰島素基本結(jié)構(gòu)為六聚體，皮下注射后要解離成為二聚體和單體才能吸收，這樣延長(zhǎng)了可溶性人胰島素皮下給藥時(shí)的起效時(shí)間，因此應(yīng)在餐前30min注射以使單體胰島素能夠在血糖水平升高前進(jìn)入血循環(huán)。

事實(shí)上，大部分患者未能做到餐前注射胰島素，而在進(jìn)餐時(shí)才注射，這種注射時(shí)間提前量不夠的結(jié)果是：

（1）患者會(huì)出現(xiàn)餐后血糖峰值過(guò)高。

（2）由于餐后高血糖消退后血胰島素水平仍然維持在高水平，因而還增加了發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。

所以，胰島素類似物—注射后能快速吸收的胰島素制劑，可以在餐前即刻注射，給患者帶來(lái)方便，貼合人體需要。

問(wèn)臨床有哪些常用胰島素類似物呢？

目前已經(jīng)用于臨床的主要有4種（此未包括預(yù)混）：

1.賴脯胰島素

構(gòu)成：將人胰島素的B28和B29位脯氨酸和賴氨酸的順序調(diào)換，減少了二聚體內(nèi)單體間的非極性接觸，使胰島素的自發(fā)聚合特性發(fā)生改變，從而易于解離。

適應(yīng)癥：適用于治療需要胰島素維持正常血糖穩(wěn)態(tài)的成人糖尿病患者。

禁忌：賴脯胰島素在低血糖發(fā)作時(shí)嚴(yán)禁使用。對(duì)賴脯胰島素或其賦形劑過(guò)敏者嚴(yán)禁使用。

代表：優(yōu)泌樂(lè)

2.門冬胰島素

構(gòu)成：利用啤酒酵母屬，將人胰島素B鏈第28位的脯氨酸由天門冬氨酸代替，利用電荷的排斥作用阻止胰島素單體或者二聚體的自我聚集，從而迅速吸收。

適應(yīng)癥：用于治療糖尿病。

禁忌：低血糖發(fā)作時(shí)嚴(yán)禁使用。對(duì)門冬胰島素或本品中任何成份過(guò)敏者禁用。

代表：諾和銳

看到這里有沒(méi)有發(fā)現(xiàn)一個(gè)共同點(diǎn)？賴脯胰島素和門冬胰島素皆為超短效胰島素類似物—短時(shí)間內(nèi)迅速起效，所以在使用后必須盡快補(bǔ)充碳水化合物防止出現(xiàn)低血糖癥狀。

下面就該超長(zhǎng)效胰島素了。

3.甘精胰島素

構(gòu)成：通過(guò)甘氨酸代替胰島素A鏈21位門冬氨酸，并在B鏈末端增加兩個(gè)精氨酸，從而改變分子間的相互作用。

當(dāng)PH=4時(shí)為澄清液體狀態(tài)，當(dāng)注射到皮下PH變?yōu)?.4時(shí)則形成細(xì)小的微沉淀。從而使分子六聚體的穩(wěn)定性增加，使得吸收延遲，有效作用呈平坦直線。

代表：來(lái)得時(shí)

4.地特胰島素

構(gòu)成：地特胰島素在第B鏈29位連接了一個(gè)C14游離脂肪酸，同時(shí)去掉B30位氨基酸。本身是澄清溶液，分子以六聚體形式存在，但是可以和循環(huán)中的白蛋白可逆性結(jié)合，從而進(jìn)一步延長(zhǎng)作用時(shí)間。

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1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對(duì)于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。

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1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2.對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

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適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能，且無(wú)急性并發(fā)癥(如感染創(chuàng)傷、酮癥酸中毒等)，不合并妊娠，無(wú)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。

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