超級(jí)全的口服降糖藥知識(shí)，值得收藏！

2018-08-07 來(lái)源：諾友團(tuán) 標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：盡管口服降糖藥物品種繁多，但若按作用機(jī)制劃分，無(wú)外乎六大類(lèi)：分別是促胰島素分泌劑（包括磺脲類(lèi)和非磺脲類(lèi)）、雙胍類(lèi)、胰島素增敏劑、a-糖苷酶抑制劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑。

諾諾說(shuō)

上周有糖友留言說(shuō)，口服降糖藥種類(lèi)多自己都認(rèn)不清楚，想讓諾諾來(lái)一篇文章講講口服降糖藥。

嗯，的確口服降糖藥物種類(lèi)多，降糖效果、服藥方式及不良反應(yīng)等也不盡相同，需要用心整理好好學(xué)一學(xué)。

今天諾諾來(lái)個(gè)口服降糖藥大盤(pán)點(diǎn)，大家一起來(lái)學(xué)一學(xué)吧！

盡管口服降糖藥物品種繁多，但若按作用機(jī)制劃分，無(wú)外乎六大類(lèi)：分別是促胰島素分泌劑（包括磺脲類(lèi)和非磺脲類(lèi)）、雙胍類(lèi)、胰島素增敏劑、a-糖苷酶抑制劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑。每一類(lèi)藥物在作用機(jī)制、起效快慢、作用時(shí)間長(zhǎng)短、降糖效果、服藥方式及不良反應(yīng)方面均不一樣，應(yīng)根據(jù)患者的具體病情加以選用。

下面，我們就對(duì)各類(lèi)口服降糖藥的特點(diǎn)逐一講解：

一、胰島素促泌劑：

主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞增加胰島素分泌而發(fā)揮降糖作用，故此類(lèi)藥物僅對(duì)胰島功能尚未完全喪失的2型糖尿病患者有效。根據(jù)其結(jié)構(gòu)及作用特點(diǎn)不同，又可細(xì)分為兩小類(lèi)：

1）磺脲類(lèi)：代表藥物有格列美脲等。不同的磺脲類(lèi)藥物的藥效及代謝略有不同，作用時(shí)間長(zhǎng)短不一，可據(jù)病情選用。

磺脲類(lèi)藥物降糖作用較強(qiáng)，平均能使糖化血紅蛋白下降1%～1.5%，無(wú)論對(duì)空腹血糖還是餐后血糖都有作用，主要適用于體形偏瘦、血糖較高的2型糖尿病患者。低血糖是其常見(jiàn)不良反應(yīng)。由于磺脲類(lèi)藥物所刺激出的胰島素分泌需要經(jīng)過(guò)1.5小時(shí)才能達(dá)峰，為使胰島素分泌達(dá)峰時(shí)間與餐后血糖達(dá)峰時(shí)間同步，以有效地降低餐后血糖，故建議在餐前半小時(shí)服用。

2）非磺脲類(lèi)：又稱(chēng)“格列奈類(lèi)”，盡管也屬于胰島素促泌劑，但其化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用位點(diǎn)與磺脲類(lèi)藥物明顯不同，代表藥物有瑞格列奈和那格列奈。

作用機(jī)制與磺脲類(lèi)相似，具有“起效快、達(dá)峰快，作用時(shí)間短”的特點(diǎn)，能夠較好地模似生理性餐時(shí)胰島素分泌，對(duì)控制餐后高血糖效果較好，并且不容易導(dǎo)致下餐前低血糖。該藥服用簡(jiǎn)便，餐前即服，不進(jìn)餐不服藥。瑞格列奈主要經(jīng)膽道排泄，更適合老年人、腎功能不全患者以及飲食不規(guī)律者。

二、雙胍類(lèi)：

此類(lèi)藥物不刺激胰島素的分泌，主要是通過(guò)減輕胰島素抵抗、促進(jìn)外周組織（如肌肉、脂肪）對(duì)葡萄糖的攝取和利用、抑制肝糖原分解、減少食欲及腸道對(duì)糖的吸收來(lái)發(fā)揮降糖作用。其代表藥物是二甲雙胍，單獨(dú)應(yīng)用不引起低血糖。

雙胍類(lèi)藥物除了降糖以外，還具有改善胰島素抵抗、減肥、調(diào)脂及心血管保護(hù)作用，是2型糖尿病患者的基礎(chǔ)用藥以及肥胖糖尿病患者的首選藥物。二甲雙胍降低空腹血糖效果好，降餐后血糖效果稍弱。該藥單獨(dú)應(yīng)用不會(huì)引起低血糖，與磺脲類(lèi)合用可增強(qiáng)其降糖效果。該藥雖不能單獨(dú)用于1型糖尿病治療，但1型糖尿病患者在應(yīng)用胰島素基礎(chǔ)上，如血糖波動(dòng)太大時(shí)可以加用該藥，有助于平穩(wěn)控糖。其常見(jiàn)的副作用是胃腸道反應(yīng)，如口干、口苦、金屬味、食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等。針對(duì)這一點(diǎn)，目前主張餐中或餐后服藥，并且從小劑量開(kāi)始逐步加大用藥量。此藥主要從腎臟排泄，腎功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。

三、胰島素增敏劑：

又叫“噻唑烷二酮（TZD）類(lèi)”藥物，此類(lèi)藥物不是靠增加胰島素分泌，而是通過(guò)增強(qiáng)機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性來(lái)發(fā)揮降糖作用，其代表藥物有羅格列酮和吡格列酮。

此類(lèi)藥物可以顯著改善胰島素抵抗，主要適用于具有明顯胰島素抵抗的2型糖尿病患者。既可以單獨(dú)應(yīng)用，也可以與其他藥物聯(lián)用。單獨(dú)服用該藥不會(huì)引起低血糖。該藥起效較慢，需要2～3周才明顯見(jiàn)效，但作用持久。該藥不受飲食影響，故餐前、餐后服用均可。其主要不良反應(yīng)為水鈉潴留所致的體重增加及水腫，心功能不全或肝功異常的糖尿病患者禁用。

四、a-糖苷酶抑制劑：

碳水化合物（主要指各種糧食）只有在消化酶（即a-糖苷酶）的作用下被分解為小分子的單糖和雙糖才能被腸道吸收，而a-糖苷酶抑制劑可以抑制腸道a—糖苷酶，延緩碳水化合物的分解和吸收，故可降低餐后血糖。其代表藥物有阿卡波糖（拜唐蘋(píng)）、伏格列波糖（倍欣）和米格列醇。單獨(dú)使用不引起低血糖反應(yīng)。

此類(lèi)藥物主要通過(guò)在腸道延緩碳水化合物的吸收來(lái)降低餐后血糖，特別適合于餐后血糖較高而空腹血糖正?；蚵愿叩奶悄虿』颊?。該藥不刺激胰島素分泌，降糖效果緩和，單用時(shí)不會(huì)引起低血糖，但與磺脲類(lèi)或胰島素合用時(shí)仍可發(fā)生。當(dāng)?shù)脱前l(fā)生時(shí)，進(jìn)食淀粉類(lèi)食物無(wú)效，而應(yīng)及時(shí)補(bǔ)充葡萄糖。另外，由于該類(lèi)藥物的作用底物是食物中的碳水化合物，所以，該藥在服用時(shí)應(yīng)與第一口飯一起嚼碎同服，否則不能發(fā)揮作用。由于此類(lèi)藥物幾乎不被腸道吸收，故肝、腎等全身毒副作用很小，其主要的副作用是腹脹、排氣過(guò)多、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，因此，有消化道疾病以及疝氣的患者忌用。

五、DPP-IV抑制劑：

此類(lèi)藥物主要是通過(guò)抑制DPP-IV（二肽基肽酶Ⅳ）的活性，提高血中GLP-1濃度，利用后者刺激胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌來(lái)降低血糖。

DPP-4抑制劑除降糖作用以外，還具有輔助降壓、調(diào)脂、減輕體重、保護(hù)和改善胰島B細(xì)胞功能等多重功效，尤其適合于肥胖合并血脂異常、高血壓的2型糖尿病患者。該藥單獨(dú)應(yīng)用不會(huì)引起低血糖。

六、葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2（SGLT-2）抑制劑

SGLT-2是一類(lèi)特異性分布在腎臟近曲小管S1段的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體，其生理功能是負(fù)責(zé)約90%葡萄糖的重吸收。SGLT-2抑制劑可以增加腎臟葡萄糖的排出量，從而達(dá)到改善糖尿病患者的高血糖狀態(tài)。

不同于傳統(tǒng)降糖藥物的是，SGLT-2抑制劑作用不依賴(lài)胰島素，且沒(méi)有傳統(tǒng)降糖藥物的毒副作用，可以應(yīng)用于糖尿病的任何階段，同時(shí)具有可減輕體重、降低血壓的優(yōu)點(diǎn)，胰島素分泌功能具有一定的保護(hù)作用。

目前市場(chǎng)上共6個(gè)單方SGLT-2抑制劑產(chǎn)品：達(dá)格列凈、卡格列凈和恩格列凈、伊格列凈、魯格列凈和托格列凈。

復(fù)方藥產(chǎn)品包括了阿斯利康的達(dá)格列凈/二甲雙胍復(fù)合劑型Xigduo，以及楊森制藥的卡格列凈/二甲雙胍固定劑量復(fù)方藥物Invokamet。

不良反應(yīng)：

生殖泌尿道感染，多數(shù)為輕度到中度感染，抗感染治療有效。

禁忌癥：

暫不推薦兒童青少年及孕婦和哺乳期婦女中無(wú)使用。美國(guó)家的藥物說(shuō)明書(shū)中不推薦在重度肝功能不全的T2DM中使用。