溫州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院研究團(tuán)隊(duì)創(chuàng)新性地將從姜科植物中提取的姜黃素,進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造后,得到了單羰基姜黃素類(lèi)似物(MACs)C66,有望治療糖尿病并發(fā)癥。該成果發(fā)表在內(nèi)分泌和糖尿病領(lǐng)域權(quán)威雜志《糖尿病》(《Diabetes》)上。
該論文通訊作者、溫州醫(yī)科大學(xué)化學(xué)生物學(xué)研究中心主任梁廣研究員說(shuō),論文《新型姜黃素類(lèi)似物通過(guò)抑制JNK磷酸化來(lái)阻斷糖尿病心肌病患者高糖誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞的炎癥和凋亡》,在國(guó)際上首次揭示了小分子化合物C66對(duì)糖尿病心肌病防治作用和藥理機(jī)制,提出C66直接作用的靶點(diǎn)是JNK2(氨基末端激酶2)。C66通過(guò)抑制JNK2,一方面降低高糖引起的炎癥反應(yīng),另一方面有效緩解炎癥因子引起的心肌細(xì)胞凋亡,從而達(dá)到保護(hù)糖尿病心臟損傷的效果。
糖尿病是當(dāng)前威脅全球人類(lèi)健康最主要的慢性非傳染性疾病之一。糖尿病并發(fā)癥是導(dǎo)致糖尿病人惡化和死亡的主因,目前尚無(wú)專(zhuān)門(mén)用于治療糖尿病并發(fā)癥的有效藥物。
國(guó)際糖尿病并發(fā)癥和藥物研發(fā)領(lǐng)域的兩位知名教授Sowers.JR及Ren在《糖尿病》同期發(fā)表專(zhuān)評(píng),認(rèn)為該發(fā)現(xiàn)為糖尿病并發(fā)癥,尤其是心肌病防治提供了可能候選新藥,也豐富了糖尿病心肌病的病理機(jī)制,為之防治提供了新治療靶點(diǎn)。
溫州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院在治療糖尿病并發(fā)癥的小分子藥物、機(jī)制研究方面取得系列進(jìn)展。目前,該學(xué)院的C66化合物已獲兩項(xiàng)國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利、一項(xiàng)國(guó)際PCT專(zhuān)利,并完成了C66治療糖尿病、腎病的成藥性評(píng)價(jià)等。
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