中國、英國和韓國研究人員7日在新一期美國《科學(xué)－轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)》雜志上報(bào)告說，他們研發(fā)出一種能夠穿透血腦屏障，抑制肺癌腦轉(zhuǎn)移的新藥。新藥已在動(dòng)物和兩名肺癌患者身上取得較好療效。

非小細(xì)胞肺癌是常見惡性腫瘤之一，常發(fā)生腦或腦膜轉(zhuǎn)移。腫瘤轉(zhuǎn)移到腦或腦膜后，患者死亡率顯著升高，但目前還沒有抗腫瘤藥物能夠有效穿透血腦屏障，有效治療肺癌腦轉(zhuǎn)移。

血腦屏障是血液和腦組織之間一種對(duì)物質(zhì)通過有選擇性阻礙作用的屏障，可使腦組織少受甚至不受循環(huán)血液中有害物質(zhì)損害。然而，血腦屏障也會(huì)限制進(jìn)入腦組織的藥物劑量。

據(jù)介紹，這種名為AZD3759的藥物專為肺癌的腦和腦膜轉(zhuǎn)移而設(shè)計(jì)，可穿透血腦屏障，抑制腫瘤中突變的表皮生長因子受體，從而抑制腫瘤生長。此外，這種藥物對(duì)正常的表皮生長因子受體影響較小。

大鼠、小鼠和猴子實(shí)驗(yàn)顯示，AZD3759可自由穿透血腦屏障，在腦內(nèi)和腦外達(dá)到相同的有效濃度。在小鼠的腦和腦膜轉(zhuǎn)移模型中，AZD3759不僅可有效預(yù)防肺癌腦轉(zhuǎn)移，對(duì)已經(jīng)轉(zhuǎn)移到腦內(nèi)的腫瘤也起到很好的治療效果，提高了小鼠生存率。

此外，這種藥物在兩名分別出現(xiàn)腦和腦膜轉(zhuǎn)移的肺癌患者身上也顯示出抗腫瘤活性。

領(lǐng)導(dǎo)這項(xiàng)研究的張小林介紹說，目前的臨床試驗(yàn)表明，AZD3759可有效縮小腦轉(zhuǎn)移腫瘤，并緩解腦和腦膜轉(zhuǎn)移患者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。這種藥物的第一期臨床試驗(yàn)已于2014年11月在韓國等國家展開，但結(jié)果尚未發(fā)表。他們期待能在中國盡早開展臨床試驗(yàn)。