分子靶向藥物，包括小分子激酶抑制劑、抗體藥物。臨床醫(yī)生需要了解這些靶向藥物的適應(yīng)癥、毒副作用，來(lái)指導(dǎo)臨床的工作，本文分病種對(duì)激酶抑制劑做了簡(jiǎn)單總結(jié)。

　　首先說(shuō)下靶向藥物的一般不良反應(yīng)，普遍有3種：

　　1.全身反應(yīng)：乏力虛弱、發(fā)熱寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)肌肉痛。

　　2.胃腸道反應(yīng)：腹瀉很常見(jiàn)，主要為輕中度，嚴(yán)重者可出現(xiàn)脫水惡心。嘔吐常見(jiàn)，常為輕中度，患者常伴食欲不振、口腔潰瘍。

　　TIPS：服用華法林者檢查凝血原時(shí)間或INR，防止發(fā)生出血、胃腸道出血。

　　3.皮膚反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢多見(jiàn)，還表現(xiàn)為紅斑、干燥、瘙癢，中度可見(jiàn)膿皰性皮疹、多形性紅斑，偶可發(fā)外周水腫、手足綜合征、皮膚毛發(fā)脫色、蕁麻疹。

　　TIPS：靶向治療患者用清水洗臉，不用堿性日用品和肥皂清潔皮膚，避免刺激和皮疹。

　　除了這三種一般不良反應(yīng)外，針對(duì)各種激酶抑制劑，醫(yī)生們也需要關(guān)注下面的不良反應(yīng)。

　　非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）

　　NSCLC靶向治療通常為局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。

　　你知道局部晚期非小細(xì)胞肺癌的定義嗎？在腫瘤時(shí)間回復(fù)「0225」可獲取。

　　1.吉非替尼

　　作用靶點(diǎn)：EGFR

　　治療：EGFR突變陽(yáng)性或既往化療的NSCLC

　　不良反應(yīng)：結(jié)膜炎、間質(zhì)性肺病

　　2.厄洛替尼

　　作用靶點(diǎn)：EGFR、PDGFR、c-Kit

　　治療：既往化療失敗的NSCLC、晚期胰腺癌（中國(guó)未獲批）

　　不良反應(yīng)：間質(zhì)性肺病、轉(zhuǎn)氨酶升高、出血、睫毛生長(zhǎng)異常

　　3.埃克替尼

　　作用靶點(diǎn)：EGFR

　　治療：既往化療失敗的NSCLC

　　不良反應(yīng)：較輕

　　4.阿法替尼

　　作用靶點(diǎn)：EGFR、HER2、HER4

　　治療：NSCLC，HER2陽(yáng)性晚期乳腺癌

　　不良反應(yīng)：腎損傷、QT間期延長(zhǎng)

　　5.克唑替尼

　　作用靶點(diǎn)：ALK、cMET、RON

　　治療：ALK陽(yáng)性NSCLC

　　不良反應(yīng)：視覺(jué)異常、肝毒性、外周神經(jīng)病變、肺炎、QT間期延長(zhǎng)

　　6.色瑞替尼

　　作用靶點(diǎn)：ALK、IGF1R

　　治療：對(duì)克唑替尼耐藥的NSCLC

　　不良反應(yīng)：疲勞、肝毒性

　　乳腺癌

　　拉帕替尼

　　作用靶點(diǎn)：HER-1、HER-2

　　治療：HER2陽(yáng)性乳腺癌

　　不良反應(yīng)：肝毒性、LVEF下降

　　2.帕博西尼

　　作用靶點(diǎn)：CDK-4、CDK-6

　　治療：HER2陰性ER陽(yáng)性的絕經(jīng)后乳腺癌

　　不良反應(yīng)：骨髓抑制、血栓

　　胃腸腫瘤

　　1.瑞格非尼

　　作用靶點(diǎn)：VEGFR2、TIE

　　治療：轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，GIST

　　不良反應(yīng)：出血、高血壓

　　2.阿帕替尼

　　作用靶點(diǎn)：VEGFR2

　　治療：晚期胃癌

　　不良反應(yīng)：出血，血小板降低

　　腎癌

　　1.索拉非尼

　　作用靶點(diǎn)：VEGFR、DGFR

　　治療：不能手術(shù)的腎癌、肝癌

　　不良反應(yīng)：手足綜合征、低磷血癥

　　2.舒尼替尼

　　作用靶點(diǎn)：VEGFR、DGFR

　　治療：轉(zhuǎn)移性腎癌、伊馬替尼治療失敗的GIST

　　不良反應(yīng)：全身乏力發(fā)熱

　　3.帕唑替尼

　　作用靶點(diǎn)：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT

　　治療：晚期腎癌、軟組織肉瘤

　　不良反應(yīng)：肝毒性、頭發(fā)脫色

　　4.阿西替尼

　　作用靶點(diǎn)：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT

　　治療：晚期腎癌

　　不良反應(yīng)：高血壓、血液高凝、胃腸穿孔

　　黑色素瘤

　　1.威羅非尼

　　作用靶點(diǎn)：RAFV600E

　　治療：惡性黑色素瘤

　　不良反應(yīng)：第二原發(fā)皮膚鱗癌、光敏反應(yīng)、QT延長(zhǎng)

　　2.達(dá)拉非尼

　　作用靶點(diǎn)：RAFV600E

　　治療：惡性黑色素瘤

　　不良反應(yīng)：第二原發(fā)皮膚癌、出血栓塞、心肌病

　　3.曲美替尼

　　作用靶點(diǎn)：MEK-1、MEK-2

　　治療：惡性黑色素瘤

　　不良反應(yīng)：心肌病、視網(wǎng)膜色素上皮脫落、肺病

　　甲狀腺癌

　　1.凡德他尼

　　作用靶點(diǎn)：EGFR、VEGFR

　　治療：甲狀腺髓樣癌

　　不良反應(yīng)：QT間期延長(zhǎng)、缺血性腦血管事件

　　2.卡博替尼

　　作用靶點(diǎn)：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3

　　治療：轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌

　　不良反應(yīng)：動(dòng)脈血栓事件、傷口裂開(kāi)、高血壓

　　3.樂(lè)伐替尼

　　作用靶點(diǎn)：VEGFR

　　治療：晚期、放射碘治療抵抗、分化型甲狀腺癌

　　不良反應(yīng)：高血壓、腦病

　　血液腫瘤

　　1.伊馬替尼

　　作用靶點(diǎn)：Bcr-Abl

　　治療：h(+)CLL，GIST

　　不良反應(yīng)：較輕

　　2.達(dá)沙替尼

　　作用靶點(diǎn)：Bcr-Abl、scr

　　治療：h(+)CLL/ALL，GIST

　　不良反應(yīng)：體液潴留（胸腔積液）

　　3.尼洛替尼

　　作用靶點(diǎn)：Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit

　　治療：h(+)CLL

　　不良反應(yīng)：QT間期延長(zhǎng)，尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，一過(guò)性血間接膽紅素升高。

　　4.帕納替尼

　　作用靶點(diǎn)：Bcr-Abl

　　治療：CML，Ph(+)ALL

　　不良反應(yīng)：肝毒性，心肌梗死和中風(fēng)、心衰，嚴(yán)重血管狹窄

　　5.博舒替尼

　　作用靶點(diǎn)：Bcr-Abl

　　治療：h(+)CLL

　　不良反應(yīng)：血小板減少，腎衰，心衰

　　6.拉鐵尼伯

　　作用靶點(diǎn)：TK

　　治療：套細(xì)胞淋巴瘤，17p缺失的CLL

　　不良反應(yīng)：出血感染，腎毒性

　　7.Idelalisib

　　作用靶點(diǎn)：I3Kdelta

　　治療：復(fù)發(fā)性CLL，濾泡狀B細(xì)胞淋巴瘤

　　不良反應(yīng)：肝毒性，腸炎胃腸穿孔、肺炎

　　8.魯索利替尼

　　作用靶點(diǎn)：JAK1、JAK2

　　治療：骨髓纖維化

　　不良反應(yīng)：血象降低