馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮。那么,水腫患者服用馬來酸羅格列酮片好嗎?
馬來酸羅格列酮片的絕對生物利用度為99%。馬來酸羅格列酮片的血藥濃度達(dá)峰時間(Tmax)為1小時。馬來酸羅格列酮片的體外研究表明,馬來酸羅格列酮片主要經(jīng)細(xì)胞色素P450同功酶CYP2C8代謝,很小部分經(jīng)CYP2C9代謝。
馬來酸羅格列酮片對進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時,此改變無明顯臨床意義,馬來酸羅格列酮片在空腹或進(jìn)餐時服用均可。馬來酸羅格列酮片不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。
馬來酸羅格列酮片可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,馬來酸羅格列酮片主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化,而后代謝物與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。馬來酸羅格列酮片的文獻(xiàn)顯示,馬來酸羅格列酮片在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故它們對胰島素敏感性的作用甚微。
水腫患者應(yīng)慎用馬來酸羅格列酮片。在健康志愿者參加的臨床試驗(yàn)中,受試者服用本品8毫克/日,一日一次,連續(xù)服用8周。結(jié)果表明,與安慰劑組相比,給藥組平均血容量增加具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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