馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片，除去包衣為白色或類白色。馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮。那么，馬來酸羅格列酮片的肝臟反應有哪些呢？

馬來酸羅格列酮片的絕對生物利用度為99％。馬來酸羅格列酮片的血藥濃度達峰時間（Tmax）為1小時。馬來酸羅格列酮片的體外研究表明，馬來酸羅格列酮片主要經(jīng)細胞色素P450同功酶CYP2C8代謝，很小部分經(jīng)CYP2C9代謝。

馬來酸羅格列酮片對進食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降約28％及Tmax延遲至1.75小時，此改變無明顯臨床意義，馬來酸羅格列酮片在空腹或進餐時服用均可。馬來酸羅格列酮片不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。

馬來酸羅格列酮片可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，馬來酸羅格列酮片主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化，而后代謝物與硫酸和葡萄糖醛酸結合。馬來酸羅格列酮片的文獻顯示，馬來酸羅格列酮片在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故它們對胰島素敏感性的作用甚微。

馬來酸羅格列酮片的肝臟反應：噻唑烷二酮類的另一藥物曲格列酮在臨床應用中與特異性肝臟毒性有關，且有肝功能衰竭、肝移植及死亡的罕見報告。在對照試驗中，曲格列酮組ALT水平超過正常上限3倍的發(fā)生率較安慰劑組高。少數(shù)可逆性黃疸亦見報道。

在共有4598例患者接受本品治療的多項臨床試驗中，服用時間約為3600病人年，無證據(jù)表明有藥物所致的肝毒性反應或ALT水平升高發(fā)生。在對照試驗中，ALT水平超過正常上限3倍的發(fā)生率分別為：馬來酸羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽性對照組0.5%。服用馬來酸羅格列酮患者的ALT升高均為可逆性，且與服用本品的因果關系尚不確定。

本品上市后，有肝炎和肝酶升高大于3倍的報告。在這些報告的病例中，雖然因果關系并未確立，但極罕見有威脅或不威脅生命的肝功能衰竭的報告。羅格列酮在化學結構上與曲格列酮相關，曲格列酮在臨床應用中與特異性肝臟毒性有關，且有肝功能衰竭、肝移植及死亡的罕見報告?，F(xiàn)已退出美國市場。鑒于明確羅格列酮肝臟安全性的一些長期大規(guī)模的對照臨床試驗結果及上市后臨床應用安全性資料正在收集中，故推薦服用本品的患者定期監(jiān)測肝功。

病人開始服用本品前應檢測肝臟轉氨酶，服藥后定期復查肝酶。若2型糖尿病患者血清轉氨酶升高（ALT]正常上限的2.5倍）時，則不應服用本品。所有患者在初次服用本品前應檢測肝功，在有任何臨床需要的情況下，需定期復查。對于本品治療前或治療中肝酶略高（ALT為正常上限的1-2.5倍）的患者，應分析其肝酶升高的原因。對肝酶輕度升高的患者，服用本品應慎重，適當縮短臨床隨訪時間，增加肝酶檢測頻率，以確定肝酶升高是否緩解或加重。如果服用本品的患者ALT大于正常上限3倍時，則需盡快復查肝酶。若復查結果肝酶仍大于正常值3倍以上時，則應停止服用本品。尚無臨床試驗以評價服用曲格列酮出現(xiàn)肝臟異常、肝損傷或黃疸的患者再服用羅格列酮的安全性。對于服用曲格列酮后出現(xiàn)黃疸的患者不推薦服用本品。

如果患者出現(xiàn)肝功異常征兆如：如不明原因的惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食或尿色加深，應檢測肝酶。是否繼續(xù)用本品治療取決于臨床及實驗室數(shù)據(jù)結果評價。如出現(xiàn)黃疸，則需停藥。實驗室測定：應定期檢測空腹血糖及HbA1c。建議患者在服用本品前檢測肝功，服藥后亦需定期檢測肝功。

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（實習編緝：邵澤妹）