依尼舒達(dá)沙替尼片用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血?。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。那么，依尼舒達(dá)沙替尼片的出血相關(guān)事件是怎樣呢？白血病的干細(xì)胞移植是怎樣呢？

依尼舒達(dá)沙替尼片在人體被廣泛地代謝，有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。依尼舒達(dá)沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中，依尼舒達(dá)沙替尼片的原形占血漿中循環(huán)放射性的29%。依尼舒達(dá)沙替尼片的血漿濃度和在體外測(cè)定的活性表明，依尼舒達(dá)沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負(fù)責(zé)達(dá)沙替尼代謝的酶。依尼舒達(dá)沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。

依尼舒達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(zhǎng)了荷瘤小鼠（源于生長(zhǎng)在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。依尼舒達(dá)沙替尼片主要通過糞便清除，依尼舒達(dá)沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。依尼舒達(dá)沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后，依尼舒達(dá)沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除，依尼舒達(dá)沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。依尼舒達(dá)沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%，其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

依尼舒達(dá)沙替尼片的出血相關(guān)事件：在所有臨床研究中，重度中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）出血的發(fā)生率為[1%。有8個(gè)病例出現(xiàn)了致死性后果，其中6個(gè)病例均與通用毒性標(biāo)準(zhǔn)（CTC）的4級(jí)血小板減少癥相關(guān)。3級(jí)或4級(jí)的胃腸道出血的發(fā)生率為4%，通常都需要中斷治療并輸血。其它3級(jí)或4級(jí)出血的發(fā)生率為2%。大部分出血相關(guān)事件均伴隨有3級(jí)或4級(jí)的血小板減少癥。此外，體外和體內(nèi)的血小板檢測(cè)提示，本品治療對(duì)血小板活化作用具有可逆的影響。

服用抑制血小板功能的藥物或抗凝劑的患者被從最初的本品臨床試驗(yàn)中排除。在隨后的試驗(yàn)中，如果患者的血小板計(jì)數(shù)]50，000-75，000/mm[sup]3[/sup]，那么允許本品與抗凝劑、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥（NSAID）同時(shí)使用。如果患者需要服用抑制血小板功能的藥物或抗凝劑，那么應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。

白血病的干細(xì)胞移植：除了少數(shù)特殊患者可能會(huì)從自體移植中受益，絕大多數(shù)白血病患者應(yīng)該做異體移植。隨著移植技術(shù)的進(jìn)步，供者選擇、移植風(fēng)險(xiǎn)及遠(yuǎn)期預(yù)后等方面都已經(jīng)有顯著進(jìn)步，因此，異體移植目前是各種中高危白血病重要的根治性手段。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）