賽可瑞克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。賽可瑞克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。那么,賽可瑞克唑替尼膠囊與葡萄汁柚子汁一起服用好嗎?肺癌的肺外癥狀是怎樣呢?
賽可瑞克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時克唑替尼的吸收達到峰值。賽可瑞克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次,15天內(nèi)可達到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8。賽可瑞克唑替尼膠囊當劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例。賽可瑞克唑替尼膠囊單劑量口服給藥250mg后,賽可瑞克唑替尼膠囊的平均絕對生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。賽可瑞克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。
賽可瑞克唑替尼膠囊單劑量給藥后,表觀終末半衰期為42小時。賽可瑞克唑替尼膠囊對健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標記的克唑替尼后,賽可瑞克唑替尼膠囊在其糞便和尿液中分別發(fā)現(xiàn)給藥劑量63%和22%的放射物標記的克唑替尼。賽可瑞克唑替尼膠囊在糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%。賽可瑞克唑替尼膠囊250mg每日兩次給藥后在穩(wěn)態(tài)時的平均表觀清除率(CL/F)(60升/小時)低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動抑制。
賽可瑞克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可;不可與葡萄汁柚子汁一起服用。
肺癌的肺外癥狀:由于肺癌所產(chǎn)生的某些特殊活性物質(zhì)(包括激素、抗原、酶等),患者可出現(xiàn)一種或多種肺外癥狀,常可出現(xiàn)在其他癥狀之前,并且可隨腫瘤的消長而消退或出現(xiàn),臨床上以肺源性骨關(guān)節(jié)增生癥較多見。
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(實習編緝:陳志東)
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