賽可瑞克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼?;瘜W(xué)名:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么,賽可瑞克唑替尼膠囊的兒童用藥是怎樣呢?肺癌的細(xì)胞學(xué)檢查是怎樣呢?
賽可瑞克唑替尼膠囊在腫瘤細(xì)胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細(xì)胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用,賽可瑞克唑替尼膠囊對表達(dá)EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。賽可瑞克唑替尼膠囊的體外中國倉鼠卵巢細(xì)胞微核試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陽性,Ames試驗(yàn)結(jié)果陰性。
賽可瑞克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。賽可瑞克唑替尼膠囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。賽可瑞克唑替尼膠囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細(xì)胞生長因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。賽可瑞克唑替尼膠囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達(dá)。賽可瑞克唑替尼膠囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表達(dá)和信號的激活和失調(diào),進(jìn)而促使表達(dá)這些蛋白的腫瘤細(xì)胞增殖和存活。
賽可瑞克唑替尼膠囊的兒童用藥:目前尚無兒科患者使用克唑替尼膠囊的有效性和安全性數(shù)據(jù)。研究發(fā)現(xiàn),給予幼鼠克唑替尼150mg/kg/天,每日一次,連續(xù)28天后(根據(jù)曲線下面積,大約為5.4倍的推薦人體臨床劑量),其長骨生長過程中骨形成減少。關(guān)于兒科患者的其他潛在毒性,尚未在幼年動(dòng)物中進(jìn)行評價(jià)。
肺癌的細(xì)胞學(xué)檢查:痰細(xì)胞學(xué)檢查是肺癌普查和診斷的一種簡便有效的方法,原發(fā)性肺癌病人多數(shù)在痰液中可找到脫落的癌細(xì)胞。中央型肺癌痰細(xì)胞學(xué)檢查的陽性率可達(dá)70%~90%,周圍型肺癌痰檢的陽性率則僅約50%。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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