帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼?；瘜W(xué)名：5-[[4-[(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么，帕唑帕尼的注意事項有什么呢？腎癌的治療有什么呢？

帕唑帕尼為白色或類白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml，幾乎不溶于乙醇和水（約10-20μM）。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細胞癌患者。帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項開放，劑量遞增研究。帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2，000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集單次給藥前ECGs評價帕唑帕尼對QTc間隔的影響。帕唑帕尼對2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。

帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細胞激酶(Itk)、白細胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。帕唑帕尼在體外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化，帕唑帕尼在體內(nèi)，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化，一種小鼠模型中血管生成，和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。

帕唑帕尼的注意事項：1）觀察到增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平和膽紅素。曾發(fā)生嚴(yán)重致死性肝毒性。開始治療前和治療期間定期測定肝化學(xué)。2）曾觀察到QT間隔延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室速(torsadesdepointes)。較高危發(fā)生QT間隔延長患者慎用。應(yīng)考慮監(jiān)查心電圖和電解質(zhì)。3)曾報道致死性出血事件。尚未在既往6個月內(nèi)有咯血、腦、或有臨床意義胃腸道出血史的患者研究VOTRIENT而不應(yīng)在這些患者中使用。4)曾觀察到動脈血栓形成事件和可能致死。對這些事件風(fēng)險增加患者中慎用。5)曾發(fā)生胃腸道穿孔或瘺管。曾發(fā)生致死性穿孔事件。胃腸道穿孔或瘺管風(fēng)險增加患者中慎用。6)曾觀察到高血壓。開始用VOTRIENT應(yīng)充分控制血壓。需要時監(jiān)查和治療高血壓。7)在進行手術(shù)患者中建議中斷VOTRIENT治療。8)可能發(fā)生甲狀腺機能減退。建議監(jiān)查甲狀腺功能。9)蛋白尿：監(jiān)查尿蛋白。對4級蛋白尿中斷藥物。10)當(dāng)妊娠婦女給予VOTRIENT可能危害胎兒。懷孕潛能婦女應(yīng)忠告對胎兒的潛在危害和服用是避免受孕。

腎癌的治療主要是手術(shù)切除，放射治療、化學(xué)治療、免疫治療等效果不理想，亦不肯定，靶向藥物療效確切。近年來越來越多的靶向藥物運用于臨床中。

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（實習(xí)編緝：李華藝）