素比伏用于有病毒復制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。那么，素比伏用于對乙型肝炎的抗病毒藥物耐藥患者是怎樣呢？

素比伏對健康受試者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，素比伏的穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1～4小時（中位數(shù)2小時）達到峰值（Cmax的均數(shù)&plusmn；標準差為3.69±1.25μg/mL）.素比伏的藥時曲線下面積（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均數(shù)±標準差），素比伏的血漿谷濃度（Ctrough）大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次，大約5至7天后達到穩(wěn)態(tài)，蓄積量約為1.5倍，這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時。

素比伏達到峰值后，素比伏的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時。素比伏主要以原形通過尿液排泄。其腎清除率接近正常腎小球濾過率，提示主要排泄機制為被動擴散。素比伏單劑量口服600mg后，約42%劑量在給藥后的7天中通過尿排泄。素比伏在健康受試者服用[sup]14[/sup]C標記的替比夫定后，檢測不出代謝產(chǎn)物。素比伏不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物或抑制劑。

素比伏在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評價了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動力學（包括中國在內(nèi)）。素比伏在兩組人群中，素比伏的藥代動力學相似。素比伏在體外與人血漿蛋白的結合率較低(3.3%)。素比伏口服后，估算的表觀分布容積超出全身體液量，提示素比伏廣泛分布于全身各組織內(nèi)。素比伏在血漿和血細胞間分布均勻。

素比伏用于對乙型肝炎的抗病毒藥物耐藥的患者：尚無足夠的對照性研究觀察替比夫定治療耐拉米夫定的乙型肝炎病毒感染者的療效。體外實驗中，替比夫定對含有rtM204V/rtLl80M雙重突變或單一rtM2041突變的HBV病毒株無活性。尚無足夠的對照性研究觀察替比夫定治療耐阿德福韋酯的乙型肝炎病毒感染者的療效。在細胞培養(yǎng)試驗中，替比夫定對含有阿德福韋酯耐藥相關的rtN236T或rtAl81V突變的HBV病毒株仍然敏感，分別為0.5倍和1.0倍。

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（實習編緝：梁勁）