恩替卡韋片適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，恩替卡韋片的抗病毒活性是怎樣呢？乙型肝炎的預防護理是怎樣呢？

恩替卡韋片對健康人群口服用藥后，恩替卡韋片被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋片每天給藥一次，6－10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。恩替卡韋片的藥代動力學資料表明，其表觀分布容積超過全身液體量，恩替卡韋片廣泛分布于各組織。恩替卡韋片的體外實驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用后，恩替卡韋片未觀察到氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。

恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后，恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128－149小時。恩替卡韋片的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，恩替卡韋片有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋片主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62－73%。恩替卡韋在腎清除率為360－471mL/min，且不依賴于給藥劑量，恩替卡韋片同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。恩替卡韋片應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。

恩替卡韋片的抗病毒活性：在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對在細胞培養(yǎng)液中生長的1型人類免疫缺陷病毒（HIV）無臨床相關活性（EC50]10μM）。

每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平(4至8個log10）。對5只北美土撥鼠的長期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平（病毒DNA水平[200拷貝/mL，PCR法)長達3年之久。在任何使用該藥治療長達3年的動物中，未發(fā)現HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關的變化。

乙型肝炎的預防護理：1.管理傳染源對于乙型肝炎病人可不定隔離日期，對于住院病例，只要肝功穩(wěn)定就可以出院，對恢復期HBsAg攜帶者應定期隨訪。對直接接觸入口食品的人員及保育人員，應每年定期作健康體檢，急性期患者痊愈后半年內持續(xù)正常，HBsAg轉陰者，可恢復原工作。慢性患者應調離直接接觸入口食品和保育工作。疑似病例未確診前，應暫停原工作。按國家規(guī)定要求，嚴格篩選獻血員。HBsAg攜帶者是指HBsAg陽性，無肝炎癥狀體征，各項肝功能檢查正常，經半年觀察無變化者。此類人員不應按現癥肝炎病人處理，除不能獻血及從事直接接觸入口食品和保育工作外，可照常工作和學習，但要加強隨訪。攜帶者要注意個人衛(wèi)生和行業(yè)衛(wèi)生，防止自身唾液、血液和其他分泌物污染周圍環(huán)境。所用食具、修面用具、牙刷、盥洗用具應與健康人分開。

2.切斷傳播途徑加強衛(wèi)生教育和管理工作。防止醫(yī)源性傳播，確保一人一針一管一消毒，提倡一次性注射器，對帶血污染物品徹底消毒處理。加強血液制品管理。

3.易感人群保護乙肝疫苗高效安全，可按0、1、6月程序，三角肌肌注。血源疫苗每次10～30μg，重組疫苗5～10μg。產生的抗-HBs效價與保護作用呈正相關關系，一般認為＞10U/L才具有保護作用。對于血液透析病人和其他免疫損害者應加大接種劑量或次數。乙型肝炎免疫球蛋白(HBIg)主要用于HBeAg陽性母親的新生兒，可與乙肝疫苗聯合使用，國內生產的HBIg多數為U/ml，用量應為0.075～0.2ml/kg。

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（實習編緝：陳志東）