替比夫定片(商品名：素比伏)在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷，腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期是14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng)，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性；通過(guò)整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長(zhǎng)的終止，從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。本品同時(shí)抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度。本品最新抗乙肝新藥，本品所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L—對(duì)映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒HBV藥物。

在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細(xì)胞中和HBV病毒表達(dá)的人類肝細(xì)胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用，結(jié)果為：替比夫定抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）在兩類細(xì)胞系統(tǒng)中為0.2um左右。在細(xì)胞培養(yǎng)中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉(zhuǎn)靈酶抑制劑（NRTIs）--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低（EC50value>100um),但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋（Tenofovir)和齊多夫定。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。成人和青少年（>=16歲）本品的推薦劑量為每日1次，每次600mg，飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過(guò)推薦劑量使用。腎功能損傷且肌酐清除率>=50ml/min患者，按照推薦劑量和用法服用即可；腎功能損傷且肌酐清除率。

本品可以億泌到大鼠的乳汁中，但未對(duì)替比夫定對(duì)孕婦和HBV母嬰傳播的影響進(jìn)行研討；目前尚不知道替比夫定是否會(huì)分泌到人的乳汁，所以哺乳期婦女使用本品應(yīng)避免授乳。替比夫定片(素比伏)在16歲下面患者中的效果和安全性尚未明確。本品不宜于兒童和青少年。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃鈺婷）