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素比伏用于接受肝移植患者是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/5/7 2:10:21
    導讀:素比伏的血漿谷濃度(Ctrough)大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次,大約5至7天后達到穩(wěn)態(tài),蓄積量約為1.5倍,這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時。

素比伏的主要成份為替比夫定,素比伏為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。那么,素比伏用于接受肝移植患者是怎樣呢?

素比伏在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評價了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動力學(包括中國在內)。素比伏在兩組人群中,素比伏的藥代動力學相似。素比伏對健康受試者(n=12)每日口服一次替比夫定600mg,素比伏的穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1~4小時(中位數(shù)2小時)達到峰值(Cmax的均數(shù)±標準差為3.69±1.25μg/mL).素比伏的藥時曲線下面積(AUC)是26.1±7.2μg﹒h/mL(均數(shù)±標準差),素比伏的血漿谷濃度(Ctrough)大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次,大約5至7天后達到穩(wěn)態(tài),蓄積量約為1.5倍,這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時。

素比伏在體外與人血漿蛋白的結合率較低(3.3%)。素比伏口服后,估算的表觀分布容積超出全身體液量,提示素比伏廣泛分布于全身各組織內。素比伏在血漿和血細胞間分布均勻。素比伏達到峰值后,素比伏的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時。素比伏主要以原形通過尿液排泄。其腎清除率接近正常腎小球濾過率,提示主要排泄機制為被動擴散。素比伏單劑量口服600mg后,約42%劑量在給藥后的7天中通過尿排泄。素比伏在健康受試者服用[sup]14[/sup]C標記的替比夫定后,檢測不出代謝產物。素比伏不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物或抑制劑。

素比伏用于接受肝移植患者:替比夫定在接受肝移植者中的安全性及療效尚不清楚。替比夫定與環(huán)孢素合用多次給藥后,其穩(wěn)態(tài)下的藥代動力學未發(fā)生改變。對于接受肝移植的患者已經接受或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑治療(如環(huán)孢素或他克莫司),如果確定替比夫定治療是必須的,則應該在治療前及治療中監(jiān)測腎功能。

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(實習編緝:邵澤妹)

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