素比伏為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。主要成份為替比夫定，化學(xué)名：1-((2S，4R，5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2，4-二酮。那么，素比伏停止治療后乙型肝炎病情的加重嗎？

素比伏用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。素比伏同時是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑，而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達(dá)到100μM時對人細(xì)胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。素比伏在濃度達(dá)l0μM時，素比伏在HepG2細(xì)胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。

素比伏是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物，素比伏具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。素比伏可被細(xì)胞激酶磷酸化，轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭，抑制該酶活性。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止，從而抑制HBV復(fù)制。

素比伏停止治療后乙型肝炎病情的加重：當(dāng)慢性乙型肝炎病人停止抗乙型肝炎治療后，已經(jīng)有重度急性肝炎發(fā)作的報道。尚無充足數(shù)據(jù)證明停止替比夫定治療后肝炎病情加重。另一臨床試驗中，非療效原因提前停藥或選擇不再繼續(xù)服藥的患者，有9/154(6%)的替比夫定患者和10/180(6%)的拉米夫定患者在停止治療后4個月內(nèi)發(fā)生了肝炎惡化(ALT＞10×ULN且高于2倍基線水平)。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）