維力青為白色或類白色片。維力青的主要成份為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,肝移植后使用維力青是怎樣呢?
維力青三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。維力青中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。維力青在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,維力青抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。維力青對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
維力青對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。維力青為鳥嘌呤核苷類似物,維力青對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。維力青能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,維力青適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。維力青通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭。
維力青用于肝移植后:目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個小型的研究中,在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A(n=5)或他克莫司(n=4)治療HBV感染肝移植患者中,由于腎功能的改變,本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導(dǎo)致本品在這些病人中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動力學(xué)的相互作用尚未被評價。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制劑如環(huán)孢酶素A或他克莫司的同時使用本品都有可能影響腎功能,故必須仔細(xì)評價患者的腎功能。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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