他克莫司膠囊的主要成分為他克莫司。他克莫司膠囊為淺黃色硬質(zhì)膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。那么,他克莫司膠囊用于肝移植患者是怎樣呢?
他克莫司膠囊用于治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。他克莫司膠囊在分子水平,他克莫司膠囊的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結(jié)合介導(dǎo),胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細(xì)胞內(nèi)聚集。他克莫司膠囊復(fù)合物可特異性和競爭性的與鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶結(jié)合并抑制鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶,導(dǎo)致T細(xì)胞內(nèi)鈣依賴性信號傳導(dǎo)通路抑制,從而阻止一系列淋巴因子的基因轉(zhuǎn)錄。他克莫司膠囊的體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均證明是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑。他克莫司膠囊能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成,后者是引起移植物排斥反應(yīng)的主要因素。
他克莫司膠囊用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。他克莫司膠囊抑制T細(xì)胞的活化和T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2,白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達(dá)。他克莫司膠囊對大鼠和狒狒的毒性研究顯示,腎臟和胰腺是上要受影響的器官。他克莫司膠囊對大鼠的研究顯示,他克莫司膠囊對神經(jīng)系統(tǒng)和眼產(chǎn)生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發(fā)生了可逆的心臟毒性。他克莫司膠囊的體內(nèi)及體外相關(guān)試驗(yàn)表明,他克莫司膠囊沒有任何潛在的致突變性。
他克莫司膠囊用于肝移植患者,口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.1~2mg/kg,分兩次口服,術(shù)后6小時(shí)開始用藥。臨床實(shí)踐中理想的監(jiān)測時(shí)間為開始服藥后的第2天或第3天,移植術(shù)后的前1~2周,每周平均監(jiān)測3次,以后逐漸減少,第3~4周每周2次,第5~6周每周1次,第7~12周每2周1次。維持治療期應(yīng)定期監(jiān)測。術(shù)后1個(gè)月內(nèi)目標(biāo)全血谷濃度為10~15ng/ml,第2~3個(gè)月為7~11ng/ml,3個(gè)月后為5.0~8.0ng/ml并維持。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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