恩甘定為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色小丸。恩甘定的主要成分為恩替卡韋?；瘜W(xué)名稱：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，老年患者服用恩甘定是怎樣呢？

恩甘定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。恩甘定主要以原形通過腎臟清除，恩甘定的清除率為給藥量的62—73%。恩甘定的腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩甘定同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

恩甘定對食物口服吸收的影響，恩甘定進食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩甘定會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時），Cmax降低44—46%，恩甘定的藥時曲線下面積（AUC）降低18—20%。恩甘定應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。恩甘定的藥代動力學(xué)資料表明，恩甘定表觀分布容積超過全身液體量，這說明恩甘定廣泛分布于各組織。恩甘定對健康受試者口服用藥后，恩甘定被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋膠囊每天給藥一次，6—10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。

恩甘定的體外實驗表明甘澤與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩甘定在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到恩甘定的氧化或乙?；x物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩甘定在達到血漿峰濃度后，恩甘定的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時。恩甘定不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

恩甘定的老年患者用藥：由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降，因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇，并且監(jiān)測腎功能。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）